rizatriptan

rizatriptan är ett läkemedel som tillhör triptanklassen. Detta stimulerar serotoninreceptorerna och används i måttliga till svåra former av migrän. Det lindrar inte bara smärta, utan har också en positiv effekt på symtom som ljuskänslighet.

Vad är rizatriptan?

Läkemedlet rizatriptan är en selektiv serotoninagonist som används för att behandla klusterhuvudvärk och migrän. Ämnen från farmakologi som kan aktivera serotoninreceptorer benämns selektiva serotoninagonister. Därmed stöder de vävnadshormoner och neurotransmittorer.

Rizatriptan tillhör triptanklassen av aktiva ingredienser, vars mekanism generellt är baserad på den selektiva stimuleringen av serotoninreceptorerna. Läkemedlet godkändes som receptbelagd läkemedel av Food and Drug Administration (FDA) i USA och av Federal Institute for Drugs and Medical Devices in Germany.

Rizatriptan används för att behandla migrän och huvudvärk i klustret. Det har inte bara en positiv effekt på smärtstillståndet, utan lugnar också andra symtom som ljuskänslighet och ögonflimmer. Detta uppnås genom att minska blodkärlen i migränhuvudvärk (vaskulär sammandragning).

Farmakologisk effekt

Rizatriptan är ett godkänt läkemedel från klassen triptaner. Serotoninagonister kallas triptaner. På grund av deras farmakologiska substans har serotoninagonister en aktiverande effekt på signalöverföringen av en cellreceptorer. I rizatriptan är dessa 5-HT1D-receptorer. Stimuleringen av dessa receptorer leder till en minskning av de intrakraniella (inuti skallen) blodkärlen.

Vidare har den aktiverade stimulansöverföringen av receptorerna en hämmande effekt på frisättningen av vasoaktiva neuropeptider och hämmar den centrala överföringen av smärta i hjärnstammen. Neuropeptider är budbärarämnen i nervvävnad.

Absorptionen av läkemedlet rizatriptan är mycket snabb jämfört med andra triptaner. Den maximala aktiva ingrediensen fördelas i blodplasma inom cirka 50 minuter. Som ett resultat förblir rizatriptan oförändrat med cirka 45 procent i den systemiska blodcirkulationen och absorberas endast från cirkulationen efter två till tre timmar (halveringstid). Om läkemedlet tas oralt inträffar effekten efter bara 30 minuter.

Medicinsk applikation och användning

Rizatriptan är indicerat för svår huvudvärk och migränattacker. I grund och botten bör detta läkemedel endast ges till vuxna. Det tas under en akut attack och inte som en profylaktisk behandling mot huvudvärk och migrän.

Rizatriptan tas som tabletter eller sublinguala tabletter. En sublingual tablett är en tablett som placeras under tungan och upplöses där. Detta har fördelen att den aktiva ingrediensen absorberas direkt genom slemhinnorna och sålunda snabbare kommer in i blodomloppet.

Standarddosen av rizatriptan är cirka 10 mg, och endast 5 mg bör förskrivas för lever- eller njursjukdomar. Om de första symptomen på en kommande migränattack uppträder, bör en ansökan tas omedelbart. Tecken kan vara trötthet, ljuskänslighet eller en aura, till exempel. Vid dessa första tecken bör en enda dos på 10 mg tas. Om smärta eller andra symtom fortfarande förekommer efter cirka 2 timmar, kan en andra applicering av 10 mg tas. Den dagliga dosen på högst 20 mg bör dock inte överskridas.

Cirka 10-20 procent av människor kan uppleva inget svar på rizatriptan. I detta fall bör den behandlande läkaren överväga ett alternativt läkemedel.

Risker och biverkningar

Jämfört med andra läkemedel i denna klass aktiva ingredienser sägs rizatriptan vara väl tolererat. De vanligaste biverkningarna är illamående, torr mun och törst, värmevallningar, trötthet, yrsel, muskelsvaghet eller allmänna svaghetsanfall. Ibland kan oönskade biverkningar som hjärtklappning och andnöd uppstå. Biverkningar som förekommer sällan men är livshotande kan vara provokation av hjärtinfarkt och allvarliga hjärtrytmier.

I grund och botten bör rizatriptan alltid tas med hänsyn till patientens individuella sjukdomshistoria och hälsohistoria. Om det finns tidigare sjukdomar som högt blodtryck, diabetes mellitus, perifera kärlsjukdomar eller störningar i lever- och njurfunktionen, är att ta läkemedlet förknippas med betydligt ökade risker. Kvinnor som är i klimakteriet eller rökare tillhör också denna riskgrupp.

Den aktiva ingrediensen är absolut kontraindicerad hos angina pectoris och patienter som har drabbats av hjärtattack eller stroke. På grund av brist på studier bör läkemedlet rizatriptan inte förskrivas för barn, ungdomar, vuxna över 65 år, gravida kvinnor och ammande mödrar.

Att ta olika läkemedel av samma klass aktiva ingredienser och i kombination med ergotaminderivat förstärker effekten på ett okontrollerat sätt och ökar risken för biverkningar.

Även om en sådan farmakologisk substans upphör, finns det alltid en potentiellt ökad risk för serotoninsyndrom. Serotoninsyndrom manifesterar sig med symtom som allmän rastlöshet, hallucinationer, förlust av koordination, ökad hjärtslag, fluktuationer i blodtryck, ökade reflexer, illamående, kräkningar, diarré och ökad kroppstemperatur.