zalcitabin

På zalcitabin det är en så kallad virostatisk för oral intag. Det tilldelas den aktiva substansgruppen av nukleosid-omvända transkriptasinhibitorer (NRTI) och används i den antivirala behandlingen av HIV-infektioner.

Vad är Zalcitabin?

Zalcitabin tillhör gruppen aktiva substanser i NRTI, som är antiretrovirala substanser. Det gjordes först av Jerome Horwitz på 1960-talet i samband med cancerforskning. En vidareutveckling som ett läkemedel för behandling av HI-virus genomfördes senare av det amerikanska cancerforskningscentret NCI.

1992 godkändes det för monoterapi och 1996 också för kombinationsterapi. Den 31 december 2006 avbröts försäljningen i Tyskland på grund av införandet av nyare terapiformer. Patienter med HIV-typ 1 behandlades med zalcitabin.

Ur strukturell synvinkel är det ett derivat, dvs en modifierad kemisk förening av nukleosidcytidin. Zalcitabin är också en analog av deoxycytidin.Zalcitabin är ett vitt, kristallint pulver som är lösligt i vatten.

Farmakologisk effekt på kroppen och organen

Zalcitabin marknadsfördes i form av tabletter. Efter intag och absorption omvandlas läkemedlet till det farmakologiskt effektiva 5'-trifosfatet. Efter konverteringen införlivas det i det virala genomet. Eftersom hydroxylgruppen saknas i molekylen med aktiv substans stoppas DNA-syntesen av HI-virus omedelbart.

Zalcitabin transporteras nästan uteslutande fritt i blodet, det är inte bundet till plasmaproteiner. Halveringstiden för zalcitabin är cirka två timmar och dess biologiska värde är 80 procent. Emellertid använder kroppen endast cirka 30 procent av den aktiva ingrediensen som intas, medan resten utsöndras i oförändrad form via njurarna - dvs via njurarna.

Medicinsk applikation och användning för behandling och förebyggande

Fram till slutet av 2006 användes zalcitabin som en del av kombinationsterapi hos patienter med HIV-virus av typ 1. Under infektionen multiplicerar HI-virusen i kroppens celler. De sålunda nybildade virusen släpps slutligen och sprids över hela kroppen. Detta leder till infektion av andra celler, och sjukdomen sprider sig till oinfekterade celler. Zalcitabin använder ett enzym för att säkerställa att inget nytt DNA från viruset kan bildas.

Tills det avbröts betraktades zalcitabin som ett alternativ för patienter som inte tolererade zidovudin eller för vilka behandling med det var ineffektivt. Hos dessa patienter hade zalcitabin samma effekt som didanosin. För zalcitabin, som för alla andra läkemedel som är tillgängliga för HIV-patienter, är det inte möjligt att bota infektionen. Endast utvecklingen av sjukdomen kan försenas.

Risker och biverkningar

Zalcitabin kan orsaka biverkningar. Dessa uttrycker sig på olika sätt från patient till patient. Typiska biverkningar av virostat är främst huvudvärk, diarré, förstoppning, illamående, aptitlöshet, en förändring i procentandelen kroppsfett, klåda eller trötthet.

En läkare måste omedelbart konsulteras om zalcitabin orsakar biverkningar som allvarliga allergiska reaktioner (t.ex. andningssvårigheter, svullnad i mun, ansikte eller läppar, nässelfeber), kramper, kyla, hjärtproblem (t.ex. till snabb eller långsam hjärtslag), dåsighet och yrsel, inflammation i levern, domningar eller smärta i lemmarna (armar, ben, händer, fötter), magsår i munnen och halsen, svår illamående och kräkningar eller svårt att svälja.

Biverkningar som feber, ben- och ledvärk och neuropatier (sjukdomar i det perifera nervsystemet) har också inträffat under behandling med zalcitabin.

För att undvika interaktioner bör läkemedel inte tas vars aktiva ingredienser kan leda till neuropatier. Om du tar lamivudin på samma gång hämmas effekten av zalcitabin.

Användningen av zalcitabin är inte indicerat för befintliga leversjukdomar, kända sjukdomar i det perifera nervsystemet och överkänslighet mot den aktiva ingrediensen. Under behandlingen måste läkaren regelbundet kontrollera patientens blodantal. Detta gällde även patienter med befintlig pankreatit såväl som för patienter med ökad alkoholkonsumtion.