lopinavir

På lopinavir är ett läkemedel som används vid behandling av HIV-infektioner och fungerar som en proteashämmare. HIV-proteashämmaren används i kombination med produkten ritonavir från AbbVie och är känd på marknaden under handelsnamnet Kaletra®. Läkemedlet fick godkännande från den ansvariga EU-kommissionen 2001.

Vad är Lopinavir?

Lopinavir fungerar som en proteashämmare och används för att behandla HIV-infektion. Läkemedlet är lämpligt för både vuxna och barn som är minst två år gamla eller äldre. Den vanliga kombinationen av aktiva ingredienser kallad Kaletra® är godkänd för vuxna och barn. Kliniska studier och tester har visat att lopinavir är mer effektivt än jämförbara aktiva ingredienser.

Läkemedlet lopinavir finns både i form av filmdragerade tabletter och som sirap. När det gäller sirapen är det en fast kombination med ämnet ritonavir. Detta godkändes i Schweiz 2000. Ur kemisk synvinkel är Lopinavir ett vitt eller gulaktigt vitt pulver. Detta pulver är knappast lösligt i vatten.

Farmakologisk effekt

Lopinavir är en HIV-proteashämmare som reducerar behandlingen av virala prekursorproteiner, som nyligen bildats av HI-viruset, till fullt funktionella enzymer och strukturella proteiner. Genom denna verkningsmekanism hämmar läkemedlet reproduktionen av HI-viruset.

På grund av cytokrom P450-systemet metaboliseras ämnet lopinavir av människokroppen på relativt kort tid. Om lopinavir administreras enbart skulle den potentiella koncentrationen av läkemedlet i blodets plasma vara för låg för att ha en terapeutisk effekt. Av detta skäl används ämnet vanligtvis i en fast kombination med ritonavir.

Ritonavir är ett läkemedel som tillhör samma grupp som lopinavir. I denna förening tar ritonavir rollen som en andra proteashämmare som förhindrar nedbrytningsmekanismen för lopinavir eller cytokrom P450 monooxygenaser. Detta gör det möjligt att en högre koncentration av lopinavir finns i kroppen, vilket är tillräckligt för en effektiv reduktion av HIV-proteaserna.

En fördel med denna strategi ligger i den drastiska minskningen av dosen för den berörda patienten, så att betydligt färre tabletter måste konsumeras.

I grund och botten bryts lopinavir snabbt upp av cytokromsystemet i levern. Denna leverfördelning av den aktiva ingrediensen bromsas kraftigt ned genom ytterligare administrering av HIV-proteashämmaren ritonavir. Detta gör att lopinaviren kan hålla längre.

De flesta av den aktiva ingrediensen binder till proteiner i blodet. Dessutom är en kombination med så kallade nukleosid-omvända transkriptasinhibitorer också möjlig.

Lopinaviren binder till HIV-virusproteaset. Detta är viktigt för viruset att föröka sig och sprida sig. Läkemedlet bromsar virala enzymer så att reproduktionen störs. Som ett resultat sjunker den virala belastningen för den drabbade patientens organismer kraftigt.

Medicinsk applikation och användning

Den aktiva substansen lopinavir används för att behandla infektioner med HIV-1-viruset som en del av en antiretroviral kombinationsterapi. Lopinavir är ett antiviralt medel som tillhör kategorin så kallade HIV-proteashämmare och hindrar HIV-viruset från att multiplicera.

Motsvarande effekter härrör från det faktum att lopinavir minskar det virala proteaset. Detta förutsätter en speciell betydelse och funktion vid mognad och reproduktion av viruset.

Som regel tas läkemedlet en eller två gånger om dagen. Läkemedlet administreras vanligtvis i form av filmdragerade tabletter som tas antingen med eller utan måltider. Sirapen ska tas med måltider.

Risker och biverkningar

Många oönskade biverkningar är möjliga när du tar lopinavir. De vanligaste biverkningarna inkluderar magsmärta, diarré, kräkningar, illamående och en allmän känsla av svaghet. Dessutom finns det ofta svettningar, utslag, huvudvärk och sömnlöshet.

I vissa fall förekommer också onormal avföring, flatulens och andra gastrointestinala störningar. Ibland visar blodprover ökade nivåer av triglycerider och kolesterol. Dessutom är allergier och reaktioner från centrala nervsystemet möjliga.

Patienter som lider av hjärtrytmier, en strukturell hjärtsjukdom eller ett dåligt tillfört hjärta riskerar särskilt när de tar lopinavir.

Interaktioner med andra ämnen och läkemedel är också möjliga. Sänkningen av enzymer i levern ökar inte bara koncentrationen av proteashämmare i blodet, utan också koncentrationen av läkemedel som bryts ned på samma sätt. Dessa inkluderar till exempel antiarytmika, bensodiazepiner eller ergotalkaloider.