Som meflokin är namnet på en aktiv ingrediens som används för att behandla och förebygga malaria. På grund av dess allvarliga biverkningar har tillverkaren slutat sälja läkemedlet i Tyskland.
Vad är meflokin?
Mefloquine utvecklades gemensamt av det schweiziska läkemedelsföretaget F. Hoffmann-La-Roche AG och ett institut av den amerikanska armén för att behandla malarias tropiska sjukdom. Förebyggande är också möjligt med det syntetiska läkemedlet.
Mefloquine kräver recept och ett patient-ID-kort måste presenteras. Dessutom måste en lista över möjliga kontraindikationer fyllas i före receptet. Anledningen till detta är de starka psykiatriska och neurologiska biverkningarna av läkemedlet, vilket orsakade kontroversiella diskussioner även när det först introducerades. Mefloquine har kopplats till flera självmord, självmordsförsök och självmordstankar. Det fanns dock inga tydliga bevis.
I Tyskland var mefloquine tidigare tillgängligt under handelsnamnet Lariam®. De senaste åren har dock försäljningssiffrorna för läkemedlet i detta land visat en nedgång, så att det har förlorat sin betydelse för malariaprofylax. Sedan 2013 har ett recept på agenten endast varit möjligt under särskilda villkor. I februari 2016 beslutade tillverkaren Roche att avstå från godkännandet av Lariam® i Tyskland. Försäljningen av preparatet med mefloquine avbröts i april 2016. Apotek och grossister får dock sälja läkemedlet i ytterligare två år. Efter denna period kan meflokin importeras från utlandet.
På grund av de allvarliga biverkningarna rekommenderas inte längre den aktiva ingrediensen för självbehandling i nödfall. DTG (German Society for Tropical Medicine) fortsätter emellertid att ge mefloquine en viktig roll i terapi av barn och gravida kvinnor, under förutsättning att försiktighetsåtgärderna följs. Detta gäller särskilt när du reser till områden där det finns en hög risk för malaria.
Farmakologisk effekt
Mefloquine har en anti-parasitisk effekt och kan användas mot malariaparasiter som Plasmodium malariae, Plasmodium vivax, Plasmodium falciparum och Plasmodium ovale. I sin struktur är det syntetiska läkemedlet relaterat till andra anti-malaria, såsom klorokin och kinin. Dess egenskaper inkluderar att störa patogens viktigaste metaboliska processer. Detta får slutligen parasiterna att dö.
Den mänskliga kroppen absorberar meflokin bra och är starkt bunden till plasmaproteiner. Halveringstiden i plasma är ungefär 20 dagar. Den aktiva ingrediensen elimineras främst genom avföringen. Det kan ta två till tre veckor innan meflokinet utsöndras från kroppen igen. Som ett resultat dyker upp biverkningarna av läkemedlet ofta efter flera veckor.
Medicinsk applikation och användning
Mefloquine används vid både behandling och akut hantering av malaria. Detta gäller särskilt för att bekämpa malariapatogen Plasmodium falciparum, vilket är svårt att behandla med andra anti-malariapreparat.
Om Plasmodium vivax malaria behandlas med meflokin, är ytterligare behandling av parasiterna i levern med andra malariapreparat nödvändig för att förhindra återfall. Detta inkluderar u. a. Primakin.
Meflokin kan också tas för att förhindra malaria. Detta gäller emellertid endast om personen berör en resa till regioner där Plasmodium falciparum-stammar förekommer. Om du är osäker bör en specialistläkare läkas om råd.
Mefloquine administreras i form av tabletter. Vid malariaprofylax tas medlet en gång i veckan efter en måltid. Förebyggandet bör börja en vecka före avgång. Efter resans slut måste patienten fortsätta ta läkemedlet i ytterligare fyra veckor. När patienten tar meflokin bör patienten alltid ha det bifogade patientkortet och presentera det för alla ansvariga läkare.
Risker och biverkningar
Användning av meflokin kan leda till psykiatriska och neurologiska klagomål. De vanligaste symtomen inkluderar ovanliga drömmar, sömnlöshet, yrsel, obalans, dåsighet, illamående, kräkningar, huvudvärk, buksmärta och diarré.
Andra möjliga biverkningar är depression, aggression, tillstånd av förvirring, hallucinationer, panikattacker, paranoia, reaktioner som liknar en psykos, obehag i lemmarna, ostadig gång, skakningar, glömska och besvimning. Epileptika har en ökad risk för anfall.
Dessutom krediteras meflokin att inducera självmordstendenser. Om de beskrivna symtomen uppstår under användning av meflokin, måste användningen av den aktiva ingrediensen omedelbart stoppas och den behandlande läkaren informeras. De har möjlighet att förskriva ett annat läkemedel mot djur.
Eftersom meflokin kvarstår i kroppen under ovanligt lång tid kan biverkningarna fortfarande uppstå veckor efter behandlingsslutet. Om patienten lider av överkänslighet mot meflokin eller liknande substanser såsom kinidin eller kinin, får behandling med den aktiva ingrediensen inte äga rum. Detta gäller också i närvaro av allvarlig leverdysfunktion och svartvattensfeber, vilket är en allvarlig malariakomplikation med hemoglobinuri.
En så kallad beredskapsbehandling med meflokin får inte äga rum om det finns depression, schizofreni, psykos, allmänna ångeststörningar eller psykiska störningar. Även efter självmordsförsök eller självförsörjande beteende bör läkemedlet inte ges.
Samtidig användning av meflokin och andra läkemedel kan orsaka störande interaktioner. Det får därför inte administreras tillsammans med aktiva substanser som är relaterade. Dessa är klorokin, kinin, kininsulfat och kinidin. Det finns en risk för hjärtslagsförändringar och kramper.
Effekten av meflokin försvagas av ett samtidigt intag av johannesörtsextrakt. Samma effekt uppstår genom att ta antibiotikumet rifampicin på samma gång.