sulbaktam

På sulbaktam är en beta-laktamashämmare. Den aktiva ingrediensen utvidgar aktivitetsspektrumet för beta-laktamantibiotika (även ß-laktamantibiotika), men har bara en svag antibakteriell effekt.

Vad är Sulbactam?

Som ett läkemedelsämne tillhör sulbactam gruppen av ß-laktamashämmare och är en syntetisk penicillinsyrasulfon. Den används i kombination med ß-laktamantibiotika, vars effekt utvidgas. Den kemiska strukturen är densamma, men bakterieeffekten är bara svag. Genom att använda sulbactam i samband med ß-lactam-antibiotika är den terapeutiska säkerheten betydligt högre än vad som skulle vara fallet med monoterapi ensam.

I Tyskland säljs läkemedlet under varumärkena Combactam® (monopreparation) samt Ampicillin / Sulbactam, Ampicillin comp och Unacid® (kombinationsberedningar).

Farmakologisk effekt på kroppen och organen

Sulbactam hämmar många former av ß-laktamaser som produceras av bakterier. Ss-laktamaset "ampC Cephalosporinase", som produceras av bland annat Enterobacter, Citrobacter, Pseudomonas aeruginosa och Serratia hindras inte. Sulbactam binder irreversibelt till enzymet ß-laktamas, vilket förhindrar enzymet från att fungera. Detta förhindrar att antibiotikumet inaktiveras så att den antibiotiska effekten kan utvecklas på bakterien.

Sulbactam kan knappast tas upp i matsmältningskanalen. Av detta skäl administreras det vanligtvis parenteralt via en kort infusion. Omedelbart efter slutet av en infusion som varar i 15 minuter uppnås den maximala serumkoncentrationen av sulbactam.

Biotillgängligheten för en injektion i muskeln är också 99 procent, absorptionen sker nästan fullständigt och pålitligt cirka 30 till 60 minuter efter administrering av läkemedlet. Sulbactam är väl fördelat i vävnad och kroppsvätskor. Distributionen är endast begränsad i spriten, men effekten ökar om det finns en inflammation där.

Bland ß-laktamashämmare har sulbactam den största affiniteten; bildningen av plasmaproteiner är 38 procent. Den ungefärliga halveringstiden för plasma för sulbactam är en timme.

Sulbactam utsöndras främst genom tubulär sekretion (aktiv utsöndring av ämnen som urea och syra samt ammoniak i primär urin) och glomerulär filtrering (ultrafiltrering av blodet i njurens kroppar, materialseparation av blod och primär urin). Sulbactam metaboliseras inte, varför det utsöndras främst via njurarna.

Medicinsk applikation och användning för behandling och förebyggande

Sulbactam stöder verkan av antibiotika. Det är varken bakteriedödande eller bakteriostatiskt i sig. Snarare hämmar det enzymet ß-laktamas, som produceras av vissa bakterier och kan klyva ß-laktamringen i antibiotika (t.ex. penicillin, cefalosporin). Antibiotikumet blir ineffektivt genom att bryta dess kemiska struktur. Antibiotikumet återfår sin effektivitet genom administrering av sulbactam.

Administrering av sulbactam sker parenteralt före antibiotikumet. Detta i sin tur borde ha en liknande halveringstid. Dosnivån beror på känsligheten hos patogenen och är vanligtvis mellan 0,5 och 1,0 gram sulbactam. Den maximala dagliga dosen är fyra gram. Dosen måste justeras i enlighet därmed hos patienter med nedsatt njurfunktion.

Ett recept av sulbactam indikeras inte om det finns överkänslighet mot ß-laktamantibiotika. Sulbactam ska inte heller användas till barn under ett år, eftersom effekterna vid denna ålder ännu inte har förstås fullt ut.

Administrering av sulbactam utan samtidig administrering av ett ß-lactam-antibiotikum är inte meningsfullt eftersom det inte har sin egen effekt. Embryotoxiska och teratogena effekter kunde inte bevisas i djurförsök. Det finns dock otillräcklig erfarenhet av användning hos människor. Det har klargjorts att läkemedlet överförs till bröstmjölk, även om det ännu inte har hittats några skador hos spädbarn. Under graviditet och amning ska sulbactam därför endast administreras efter noggrann bestämning av indikationen och efter att väga fördel och risk.

Risker och biverkningar

Som med alla mediciner kan oönskade biverkningar också uppstå vid administrering av sulbactam. Biverkningar inkluderar allergiska reaktioner (t.ex. hudutslag, ökat eosinofilantal, anafylaktisk chock), matsmältningsstörningar, lokala reaktioner på injektionsstället, interstitiell nefrit (inflammatorisk sjukdom i njurarna) och en ökning i levervärden på grund av kombinationen med antibiotikumet. Dessutom kan biverkningarna av antibiotikumet förvärras.

Vid samtidig användning av läkemedel såsom aminoglykosider och metronidazol sker utfällning, torrhet och missfärgning. Dessa interaktioner kan också förväntas med parenteralt tillämpliga tetracyklinderivat (t.ex. doxycyklin, oxytetracyklin och rolitetracyclin), med noradrenalin, natriumpentol, prednisolon och suxametoniumklorid, varför de enskilda läkemedlen måste administreras separat.