pyrimetamin

Den aktiva substansen pyrimetamin är ett så kallad anti-parasitiskt läkemedel. Pyrimetamin tillhör kategorin antiparasitika och används främst för profylax av malaria och för behandling av toxoplasmos. Ämnet pyrimetamin är ett derivat av diaminopyrimidin och är lämpligt i kombination med andra aktiva ämnen för att förebygga lunginflammation orsakad av Pneumocystis jirovecii.

Vad är pyrimetamin?

I princip är läkemedlet pyrimetamin en av diaminopyrimidinerna och används för att behandla infektioner orsakade av protozoer. Läkemedlet används ofta för toxoplasmos. I Tyskland och Schweiz är ämnet pyrimetamin en del av läkemedlet Daraprim® från läkemedelstillverkaren GlaxoSmithKline. I grunden bör den aktiva ingrediensen pyrimetamin alltid tas tillsammans med sulfonamid.

Läkemedlet pyrimetamin fungerar genom att hämma dihydrofolatreduktas. Detta är ett speciellt enzym som spelar en viktig roll i tillgången till folinsyra av vitamin.

Den aktiva ingrediensen pyrimetamin kännetecknas bland annat av dess anti-parasitiska egenskaper. Effekten av ämnet beror främst på att det hämmar ämnesomsättningen för framställning av folsyra. Av denna anledning är det absolut nödvändigt att den drabbade patienten tar folsyra under behandlingen.

Pyrimetamin är också synonymt som Pyrimethaminum eller Pirimethamine betecknad. Ämnet är vanligtvis ett kristallint pulver med vit färg. I vissa fall förekommer pyrimetamin som en kristall och är nästan olöslig i vatten.

Farmakologisk effekt

Läkemedlet pyrimetamin kännetecknas av en typisk verkningsmekanism. Först och främst har den anti-parasitiska egenskaper och är ett anti-protoszoalt medel. Läkemedlet verkar således mot plasmodia, Toxoplasma gondii och Pneumocystis carinii, bland andra. I grund och botten interagerar den aktiva ingrediensen pyrimetamin med folsyrametabolismen. Pyrimetamin kännetecknas av en extremt lång halveringstid, som är upp till 85 timmar.

Det antas att den aktiva ingrediensen pyrimetamin ingriper i parasiternas energiska metabolism. När läkemedlet pyrimetamin tas oralt påverkar det parasiternas dihydrofolatreduktas. Detta förhindrar syntes av folsyra.

Det används ofta tillsammans med sulfonamider eller sulfoner, vilket ökar effekten. Den aktiva ingrediensen pyrimetamin absorberas endast gastrointestinalt. Slutligen utsöndras läkemedlet från organismen via njurarna. Ämnets halveringstid är två till sex dagar.

Medicinsk applikation och användning

Läkemedlet pyrimetamin är lämpligt för läkemedelsbehandling av olika sjukdomar och klagomål samt för att förebygga vissa infektioner. Det används ofta för terapi av toxoplasmos, varvid det vanligtvis används tillsammans med en sulfonamid. Dosen av läkemedlet utförs alltid i enlighet med den bifogade tekniska informationen.

Under terapi med den aktiva substansen pyrimetamin är det nödvändigt att ta folsyra. Detta minskar risken för benmärgsundertryckning. I grunden bör alla sulfonamider tas med mycket vatten. Förutom toxoplasmos är läkemedlet pyrimetamin också lämpligt för behandling av malaria och Pneumocystis jirovecii lunginflammation.

Risker och biverkningar

Under behandlingen med läkemedlet pyrimetamin upplever några av patienterna oönskade biverkningar. Dessa skiljer sig dock beroende på det enskilda fallet och förekommer också med olika frekvenser. Oftast orsakar den aktiva ingrediensen pyrimetamin blodräkningsstörningar och anemi.

Dessutom lider vissa patienter av gastrointestinala klagomål såsom illamående, diarré och kräkningar. Huvudvärk och utslag på huden är också möjliga.Dessutom klagar vissa människor över torrhet i munslemhinnan, trombocytopeni och leukopeni medan de tar det.

Om läkemedlet pyrimetamin tas tillsammans med sulfoner eller sulfonamider är vissa andra oönskade biverkningar möjliga. Dessa inkluderar till exempel dermatit, fotodermatoser, Lyells syndrom och Stevens-Johnsons syndrom.

Om pyrimetamin tas på lång sikt kan depression, läkemedelfeber, hepatotoxicitet och agranulocytos uppstå. När den administreras i särskilt höga doser leder den aktiva substansen pyrimetamin i vissa fall till skakningar, kramper och ataxi. Neurotoxicitet, cirkulationskollaps och stomatit är också möjliga.

Dessutom finns det några kontraindikationer att vara medvetna om innan du tar läkemedlet pyrimetamin för första gången. Om pyrimetamin förskrivs i höga doser finns det risk för embryotoxicitet. Av denna anledning bör användningen av den aktiva substansen pyrimetamin under graviditeten övervägas noggrant. Läkemedlet pyrimetamin är inte heller det första valet för immunkomprometterade personer. Dessutom kan det ta komplikationer för personer med gall- eller leverproblem.

Om det finns en befintlig överkänslighet för den aktiva substansen pyrimetamin, bör behandling med läkemedlet i alla fall undvikas. Olika möjliga interaktioner med andra läkemedel måste också beaktas under behandlingen. Dessa är främst folsyraantagonister, antacida och lorazepam.

I princip är regelbundna blodprov nödvändiga under terapin. Bland annat kontrolleras minskningen av antalet patogener. Det är respektive patients ansvar att rapportera alla symtom och oönskade biverkningar som uppstår under terapi till en läkare. I vissa fall är det nödvändigt att avbryta läkemedlet pyrimetamin och hitta ett mer tolererat preparat eller en alternativ behandlingsmetod för patienten.