fibrater

fibrater är karboxylsyror och räknar bland de organiska föreningarna. Olika representanter som klofibrat, gemfibrozil och etofibrat är kända på marknaden. Fibrater binder till vissa receptorer i cellorganeller och orsakar således en minskning av blodets lipidnivåer. Därför används de för att behandla lipidstörningar såsom högt kolesterol- eller triglyceridnivå. Fibrater ska inte förskrivas för kända leversjukdomar. Läkemedlet kan orsaka biverkningar som illamående, gas, kräkningar, buksmärta och huvudvärk.

Vad är fibrater?

Fibrater och fibrinsyror tillhör gruppen karboxylsyror. Dessa syror har minst en karboxigrupp och tillhör den kemiska klassen av organiska föreningar. Detta betyder att deras molekylära föreningar innehåller vatten och kol.

Fibrater marknadsförs under olika handelsnamn. Representanter för denna grupp inkluderar fenofibrat, clofibrat, bezafibrate, etofibrate och gemfibrozil.

Farmakologisk effekt på kroppen och organen

Fibrinsyra, fibrater och deras derivat påskyndar nedbrytningen av fettsyror i peroxisomen. Peroxisomer är cellorganeller som finns i eukaryoter. De är omgivna av ett cellmembran och hör till avgiftningsapparaten i den mänskliga organismen.

Fibrater binder till de så kallade peroxisomproliferatoraktiverade receptorer. Dessa receptorer kallas kortvarigt PPAR. De ligger i cellerna och kan aktiveras av både fysiologiska och farmakologiska ligander. De tjänar sedan som en transkriptionsfaktor och reglerar uttrycket av olika gener.

När fibrater binder till PPAR: erna dimensioneras receptorn och binds sedan till deoxiribonukleinsyra, eller DNA för kort. Som ett resultat finns det en ökad nedbrytning av LDL-kolesterol.

Detta kan sänka LDL-nivån, den ”dåliga” kolesterolnivån, med tio till tjugo procent. Samtidigt främjar detta en ökning av "bra" kolesterol, eller HDL för kort, med fem till tio procent. Dessutom kan triglyceridnivån sänkas med tjugo till fyrtio procent.

Samtidigt främjar fibrat utsöndring av två enzymer. Som ett resultat utsöndras mer kolesterol i gallan. Detta resulterar i en något ökad risk för att utveckla gallsten som innehåller kolestrol.

Medicinsk applikation och användning för behandling och förebyggande

Fibrater används i medicin för att behandla alltför höga blodlipidnivåer. Blodlipider är olika lipider i blodet. Förutom kolesterol inkluderar dessa triglycerider och fettlösliga vitaminer. Fibrater används för att behandla olika störningar i lipidnivåer, medan de så kallade statinerna nästan uteslutande används för att behandla hyperkolesterolemi.

Förutom störningar i blodlipidnivåerna är den så kallade hypertriglyceridemin en sjukdom som behandlas med fibrater. Det huvudsakliga målet med fibratbehandling är förebyggande av åderförkalkning. Ateroskleros är en förkalkning av blodkärlen som kan leda till dödliga sekundära sjukdomar såsom en stroke eller en hjärtattack.

Kontraindikationer för dessa läkemedel inkluderar leversjukdom, gallblåsasjukdom och känd hudkänslighet för ljus. Dessutom får dialyspatienter och patienter som är allergiska mot fibrinsyra inte behandlas med läkemedlet.

Intaget och doseringen av läkemedlet bör anpassas individuellt efter patienten och sjukdomens svårighetsgrad.Fibrater ges vanligtvis inte som monoterapi. Höjda blodlipidnivåer kan också påverkas positivt av adekvat träning och näringsmässiga ingripanden. Således är läkemedlet vanligtvis en del av en flerkolonnterapi.

Gravida och ammande kvinnor bör definitivt konsultera sin läkare före användning. När det gäller doseringen hos barn finns det fortfarande inga meningsfulla siffror.

Fibrater måste vanligtvis administreras under en längre tid. Patienter bör ta medicinen regelbundet och agera enligt deras behandlande läkare. Om du misstänker att doseringen är för svag eller för stark, ska läkaren omedelbart kontaktas. Vidare är det nödvändigt att regelbundet kontrollera blodlipidvärdena för att kontrollera terapiens effektivitet och om det behövs modifiera det.

Risker och biverkningar

Att ta fibrater kan leda till risker och biverkningar. Men när de används korrekt är de flesta av de listade biverkningarna tillfälliga. Att stoppa medicinen är inte alltid absolut nödvändigt om oönskade biverkningar uppstår och bör aldrig göras på egen hand men alltid i samråd med den behandlande läkaren.

Vanliga negativa effekter inkluderar magsmärta, gas, förstoppning, aptitlöshet, illamående, yrsel, utslag, huvudvärk, trötthet, diarré och dyspepsi. Den senare kännetecknas av en matsmältningsstörning i övre buken. Det kännetecknas av obehag, en brinnande mage och en tidig känsla av mättnad.

Fibrater kan sällan leda till muskelsjukdomar. I enskilda fall kan intaget leda till leverdysfunktion. Så kallad rabdomyolys kan förekomma mycket sällan. Detta leder till en livshotande upplösning av de sträckta skelettmusklerna. Symtom på denna sjukdom inkluderar feber, kräkningar, muskelsvaghet, muskelsmärta och akut njursvikt.

Som nämnts i föregående stycke kan fibrater öka risken för att utveckla gallsten som innehåller kolesterol. Interaktioner med andra läkemedel såsom diabetiska läkemedel eller antikoagulantia är möjliga. Därför är det viktigt att fråga om användningen av andra läkemedel när man lägger till läkemedlet.