guanetidin

På guanetidin Det är ett läkemedel som används för att behandla hypertoni (högt blodtryck) och i lokalbedövning för att bedöva vissa nerver. Den största farmaceutiska tillverkaren av guanethidine är Alcon, som säljer den aktiva ingrediensen under namnet Thilodigon®. Således är guanetidin både en antihypertensiv och en antisympathoton.

Vad är guanetidin?

Guanethidine är ett läkemedel som används för att behandla högt blodtryck. Dessutom kan läkemedlet guanetidin blockera nerver så att det kan användas för lokalbedövning. Dessutom påverkar guanetidin det sympatiska nervsystemet, vilket gör det lämpligt som antisympathoton.

Läkemedlet guanetidin tillhör gruppen av antihypertensiva medel. Guanethidine är också bland de synonyma termerna Guanethidin monosulfat, Guanethidinum och Guanethidinsulfat känd. Dock är läkemedel med guanetidin för närvarande inte längre kommersiellt tillgängliga i många länder, till exempel Schweiz. Innan dess föreskrev läkare ofta den aktiva substansen guanethidine i form av tabletter med handelsnamnet Ismelin®.

Vid användning i läkemedel används guanethidine som guanethidin monosulfat. Det är ett kristallint pulver med en vit färg. Guanetidin är relativt lösligt i vatten och är ett derivat av guanidin. Guanethidin påverkar främst det noradrenergiska systemet. Detta hämmar produktionen av den neurologiska sändaren norepinefrin och minskar lagringskapaciteten för vissa neuroner för messenger substansen.

Farmakologisk effekt på kroppen och organen

Effekten av guanetidin beror på att ämnet minskar produktionen av noradrenalin. Det är en neurologisk messenger substans som spelar en viktig roll i överföringen av stimuli. Samtidigt gör att ta guanetidin neuroner lagrar mindre noradrenalin. Guanethidin visar således likheter med den aktiva ingrediensen reserpin.

Dessutom stabiliserar läkemedlet guanethidin membranen i axon och minskar depolariserbarhet. På detta sätt är den aktiva ingrediensen guanetidin väl lämpad för användning i lokalbedövning. I grund och botten har guanetidin en stark affinitet för de system och processer som transporterar messenger substansen noradrenalin i nervsystemet. Läkare hänvisar också till dessa processer i jargongen som noradrenalinpumpar. Transportprocesserna sker främst i membranen hos lagringsvesiklar och axoner. Således reducerar guanethidin clearance av extraneuronala katekolaminer, så att adrenalin och noradrenalin verkar systemiskt längre. Läkemedlet guanetidin används därför särskilt hos personer med högt blodtryck, för vilka andra terapeutiska åtgärder visar liten eller ingen framgång.

I princip frigör nervcellernas ändar mindre noradrenalin under verkan av guanetidin, så att en mindre andel av messenger-substansen finns i det synaptiska gapet. I början ökar frisättningen av noradrenalin genom att ta guanetidin. Men under påverkan av läkemedlet kan de ansvariga strukturerna inte ta upp den norepinefrin som produceras igen. Eftersom nervsystemet nu lagrar ämnet guanetidin.

I samband med lokalbedövning använder läkare det faktum att guanetidin minskar nervens sympatiska ledning. Guanetidin blockerar emellertid bara nerver i lemområdet. Patienterna får först en turnering, sedan injicerar läkaren guanetidin i venen. Läkemedlet varar mellan en och tre dagar. Det faktum att guanetidin inte fungerar i centrala nervsystemet är till hjälp här.

Medicinsk applikation och användning för behandling och förebyggande

Läkemedlet guanetidin används främst för att behandla högt blodtryck. Dessutom är guanetidin också lämpligt för lokalbedövning, särskilt i lemområdet. Dock har läkemedel som innehåller guanetidin försvunnit från marknaden i många länder.

Guanethidine finns främst i läkemedlet Ismelin®. Doseringen av tabletterna beror på svårighetsgraden av hypertoni och patientens ålder. Vid användning av guanetidin i lokalbedövning tar läkarna hänsyn till den dos som krävs i varje enskilt fall, vilket kan bestämmas på grundval av den nödvändiga interventionen.

Risker och biverkningar

Användning av guanetidin kan orsaka vissa biverkningar, som bör övervägas av en läkare innan du föreskriver det. Exempelvis ökar känsligheten för så kallade katekolaminer, som inkluderar budbärarsubstansen adrenalin. I stressiga situationer drabbas patienter ibland av en blodtryckskris.

Vissa manliga patienter har svårt att få utlösning när de tar guanetidin.Specifikt finns det en aspermatism, varigenom det inte finns någon utlösning på grund av bristen på spermaproduktion. Den aktiva ingrediensen guanethidin påverkar könskörtlarna som prostata och därmed förhindrar bildandet av sekret. I grund och botten är det emellertid en reversibel biverkning av den aktiva ingrediensen guanetidin.

Förutom potentiella biverkningar måste interaktioner mellan guanetidin och andra ämnen också beaktas. Den aktiva substansen metylfenidat kan minska läkemedlets hypotensiva effekt. I vissa fall ökar emellertid metylfenidat också den sympatomimetiska verkningsmoden för läkemedlet guanetidin i början av intaget. För gravida och ammande kvinnor gäller särskilda regler för administration av guanetidin för att undvika biverkningar för barnet.