Vid en aminoglykosid de är antibiotika från gruppen av oligosackarider (kolhydrater från flera identiska eller olika enkla sockerarter). Aminoglykosidantibiotika har en bakteriedödande effekt.
Vad är en aminoglykosid?
Aminoglykosider representerar en heterogen grupp bland antibiotika, som tilldelas oligosackariderna. De används för att behandla bakteriella infektioner. Det ges i form av injektioner, som en grädde eller som ögondroppar. Ett läkemedel från denna grupp antibiotika ges i form av tabletter.
Aminoglykosider är en kombination av aminosocker och cyklohexan-byggstenar och är lösliga i vatten. Halveringstiden är cirka två timmar och utsöndring sker främst genom njurarna.
Det första aminoglykosidantibiotikumet som upptäcktes var streptomycin 1944. Som ett resultat isolerades fler och fler liknande aktiva substanser. Det delades upp i aminoglykosider för behandling av allmänna infektioner (t.ex. amikacin, gentamicin, tobramycin) och för behandling av speciella fall (t.ex. streptomycin, neomycin, paromomycin).
Farmakologisk effekt på kroppen och organen
Aminoglykosider har en stark bakteriedödande effekt. De invaderar bakterier, där de fäster sig vid ribosomerna. Dessa är cellorgan för bildning av proteiner. Genom att blockera ribosomerna bildas proteinerna felaktigt och förlorar sin funktion. Detta gör att bakterierna dör.
Aminoglykosider tränger antingen in bakterien genom porerna i cellväggarna eller direkt genom cellmembranet, vilket förklarar det snabba verkan. Men bara bakterier som behöver syre för att leva är känsliga. Därför är aminoglykosider inte effektiva mot anaeroba bakterier.
Aminoglykosider fungerar i bakterierna, varvid patogener dör till och med flera timmar efter administrering, beroende på koncentrationen av den aktiva ingrediensen. Effekten minskar avsevärt om en andra dos ges för snabbt efter den första dosen. Effekten är därför bättre med en hög enstaka dos av aminoglykosider än med flera tillämpningar i snabb följd.
Aminoglykosiderna ackumuleras huvudsakligen i njurarna och inre öronvävnad. Därför ökar risken för förgiftning ju längre den används. Det flyter bara om koncentrationen är högre än den i blodet. Det är därför viktigt att blodkoncentrationen kontrolleras regelbundet av en läkare.
Medicinsk applikation och användning för behandling och förebyggande
Aminoglykosider förstör olika patogener. De tas oralt, de arbetar i tunn- och tjocktarmen, med krämer begränsade till huden och med injektioner i hela organismen.
Oralt neomycin och paronomycin ges, vilket bör säkerställa en bakteriefri tarm. De används före operationer, i koma, vid "förgiftning" av hjärnan på grund av leversvikt, vid leukemi eller vid granulocytopeni.
Framycetin, Kanamycin och Neomycin används för extern användning vid bakteriella infektioner i hud eller ögon. Parenteral administration av amikacin, gentamicin, netilmicin eller tobramycin utförs i fallet med patogener såsom staphylococcus aureus eller streptokocker av typ A.
Vid tuberkulos administreras streptomycin parenteralt; amikacin, gentamycin, netilmycin eller tobramycin i kombination med beta-laktamantibiotika används vid livshotande blodförgiftning. Dessa två grupper av antibiotika kompletterar varandra i sina effekter, men får inte blandas i en infusion.
Aminoglykosiderna amikacin, gentamycin, netilmycin och tobramycin används för att behandla endokardit (inflammation i hjärtans innervägg) eller svåra infektioner (t.ex. på grund av Pseudomonas aeruginosa, listeria, enterokocker, mykobakterier, enterobakterier, stafylokocker).
Andra aktiva ingredienser är apramycin och hygromycin. Spektinomycin är ett liknande verkande medel, som endast används vid behandling av okomplicerad gonoré, förutsatt att penicilliner inte har någon effekt.
Det måste administreras parenteralt, särskilt vid systemiska infektioner, eftersom aminoglykosider inte absorberas. Aminoglykosider ska inte ges till patienter som är intoleranta mot de aktiva substanserna.
Risker och biverkningar
Dosen av aminoglykosider måste utföras noggrant på grund av det smala terapeutiska intervallet. De är därför typiska antibiotika för användning i intensivvårdsmedicin. Aminoglykosider ackumuleras särskilt i njurarna och inre örat och har en nefrotisk (mestadels reversibel) och vestibulo- och ototoxisk (mestadels irreversibel) effekt. Effekten av neuromuskulära blockerande ämnen förlängs ofta av aminoglykosider.
Typiska biverkningar är vanligtvis illamående och kräkningar, dåsighet och ataxi (störningar i samordning av rörelser).
Långvarig användning (mer än tre dagar), frekvent administrering, hög dos, redan existerande njursjukdom, ålderdom och höga blodnivåer kan öka risken för biverkningar.