primakin

primakin är ett receptbelagt läkemedel med anti-parasitiska egenskaper. Det används för förebyggande, behandling och uppföljning av malaria. I sina riktlinjer för behandling av malaria rekommenderar German Society for Tropical Medicine and International Health (DTG) primaquine som en ytterligare terapi mot klorokin vid behandling av tertiär malaria. I Tyskland tillverkas och säljs Primaquine av Bayer AG under handelsnamnet Primaquine®.

Vad är grundläggande?

Primaquin eller N4- (6-metoxikinolin-8-yl) pentan-1,4-diamin är en racemisk blandning med den empiriska formeln C15 H21 N3O. Det är ett 8-aminokinolinderivat. Det underliggande ämnet (primabint bisfosfonat) är ett kristallint, rödorange och vattenlösligt pulver med en neutral lukt och bitter smak.

Farmakologisk effekt

Efter oral administrering absorberas primaquin lätt genom matsmältningskanalen och metaboliseras snabbt av levern till ett karboxylderivat. Den maximala plasmakoncentrationen av primaquin uppnås på cirka 2 till 3 timmar. Primaquine har en halveringstid på 5 till 6 timmar. Karboxylderivatet (karboxiprimaquin) har en halveringstid på 24 till 30 timmar. Endast en liten del av primamin (ca 1%) utsöndras i sin ursprungliga form. Det utsöndras i urinen.

Som terapeutiskt medel tas primaquin under 14 dagar. Den dagliga dosen beräknas enligt patientens kroppsvikt och beror på det övergripande behandlingsbegreppet och på andra mediciner som används. För profylax rekommenderas ett intag på 1 till 2 dagar. Dosen för vuxna är 30 mg och för barn 0,3 mg per kilo kroppsvikt per dag.

Den profylaktiska åtgärden måste äga rum under perioden från en dag före till en vecka efter vistelsen i malariaområdet. Primaquine är inte godkänt som ett medel för malariaprofylax i Tyskland. För detta ändamål måste produkten erhållas utomlands.

Medicinsk applikation och användning

Primaquine har tillverkats sedan 1940-talet och används som ett antimalaria-läkemedel i flera länder. Den exakta handlingsmekanismen är dock fortfarande okänd, trots intensiv forskning. Det antas att en interaktion mellan ämnet och DNA från plasmodia hämmar biosyntes av proteiner och därmed leder till patogenens död. Mitokondriell dysfunktion beaktas också.

Primaquine är mycket effektivt mot de exoerythrocytic stadierna av Plasmodium vivax och Plasmodium ovale samt i början av det exoerythrocytic stadiet av Plasmodium falciparum. Beredningen visar också stor effektivitet mot gametocyterna i Plasmodia, särskilt Plasmodium falciparum. Primaquin har emellertid visat sig vara ineffektivt på erytrocytstadier av plasmodia.

Även om det inte är godkänt för detta ändamål i Tyskland, används primakin i profylax av alla typer av malaria. Studier i Centralafrikanska länder, Colombia, Iran och Indonesien visar en förebyggande effekt av primakin på upp till 85% mot patogenen Plasmodium falciparum, som är ansvarig för tropisk malaria. En tillämpning av primakin för terapeutisk behandling av malaria quartana och malaria tropica är dock inte meningsfull.

Som ett terapeutiskt medel och i syfte att förebygga återfall används primakin i malaria tertiana, vilket orsakas av Plasmodium vivax och Plamodium ovale.

Risker och biverkningar

Primaquin är kontraindicerat för personer med glukos-6-fosfatdehydrogenasbrist och för personer med lupus erythematosus eller reumatoid artrit. En annan kontraindikation är användningen av potentiellt hemolytiska läkemedel eller personlig känslighet för den aktiva ingrediensen.

Det rekommenderas att du kontrollerar dina blodvärden medan du tar primamin. Säkerheten vid användning av primaquin under graviditet har inte bevisats, så att potentiella risker för det ofödda barnet måste beaktas i samband med risk-nytta-förhållandet vid utarbetandet av det terapeutiska konceptet.

Biverkningar av primamin inkluderar anemi och huvudvärk, trötthet och dåsighet, matsmältningsbesvär och magkramper och kliande hud.

Om urinen blir mörk måste behandling med primaquin omedelbart avbrytas, eftersom detta kan vara en indikation på alltför stora krav på levern, njursjukdom eller hemolys.