linezolid

linezolid är ett antibiotikum som hör till klassen oxazolidinoner. Läkemedlet används som ett reservantibiotikum.

Vad är linezolid?

Linezolid är för närvarande det enda MRSA-effektiva antibiotika som finns tillgängligt för både oral och intravenös användning.

Läkemedlet linezolid tillhör den ganska nya gruppen oxazolidinoner. Oxazolidinoner har mättade heterocykliska föreningar. De hämmar proteinsyntes i bakterier. Till skillnad från andra antibiotika såsom tetracykliner, makrolider och lincosamider hämmar de dock redan början av syntesen.

Linezolid är ett antibiotikum som huvudsakligen används för infektioner med vankomycinresistenta patogener. Linezolid är särskilt effektiv mot infektioner med gram-positiva bakterier. Det är för närvarande det enda MRSA-effektiva antibiotikumet som finns tillgängligt för både oral och intravenös användning. Stammarna av bakterien Staphylococcus aureus som är resistenta mot alla ß-lactam-antibiotika såsom penicillin benämns MRSA. Som regel är dessa patogener multiresistenta och är också resistenta mot antibiotika såsom kinoloner, tetracykliner, erytromycin, sulfonamider och vankomycin.

Linezolid har godkännanden för behandling av sjukhusförvärvad lunginflammation och svåra hud- och mjukvävnadsinfektioner.

Farmakologisk effekt

Antibiotikum linezolid hämmar proteinsyntes i bakterier. Vid proteinbiosyntes översätts levande saker till proteiner. Proteinbiosyntes är avgörande för regenerering av proteiner i celler. Utan produktion av proteiner är genuttryck inte möjligt. Detta innebär också att cellerna inte kan multiplicera ytterligare utan proteinbiosyntes. Du kan inte växa längre heller.

Linezolid hämmar proteinsyntes i bakterier från början. För att göra detta binder läkemedlet sig till 50-underenheterna i ribosomerna. Proteinsyntes sker i ribosomerna. Linezolid förhindrar proteinsyntes genom att bilda det som kallas ett initieringskomplex.

Emellertid påverkas endast grampositiva patogener av denna bakteriostatiska effekt. Gramnegativa patogener är resistenta mot linezolid.

Medicinsk applikation och användning

I förhållande till de gram-positiva bakterierna blev linezolid ett viktigt reservantibiotikum kort efter dess utveckling. Reservantibiotika får endast administreras med begränsningar. Det finns strikta indikationer. Ett skäl till denna begränsning är läkemedlets allvarliga biverkningar.Dessutom bör den riktade användningen av reservantibiotika undvika ytterligare resistenser.

Vancouveromycin är vanligtvis det normala MRSA-antibiotikumet. Under tiden finns det dock fler och fler bakterier som också är resistenta mot vankomycin. Linezolid används i dessa fall. Det spelar en roll särskilt i behandlingen av allvarliga MRSA-infektioner på sjukhus och i behandlingen av multi-läkemedelsresistent tuberkulos. Staphylococci inklusive meticillinresistenta stammar (MRSA), enterokocker inklusive vancomycinresistenta stammar (VRE) och streptokocker inklusive penicillinresistenta stammar är känsliga för linezolid.

Läkemedlet är godkänt för behandling av nosokomial eller samhällsförvärvad lunginflammation. Linezolid används också vid svåra hud- eller mjukvävnadsinfektioner. Före behandlingen bör emellertid ett mikrobiologiskt test genomföras för att bestämma om infektionen orsakades av linzolidkänsliga grampositiva bakterier.

Risker och biverkningar

En allvarlig biverkning med linezolid är benmärgsundertryckning. Eftersom blodbildning bildas i benmärgen inträffar förändringar i blodantalet. Med pancytopeni reduceras alla blodceller i blodet allvarligt, så att anemi, leukopeni och trombocytopeni samexisterar. Neutropeni och trombocytopeni kan emellertid också förekomma ensamma. Med neutropeni minskas neutrofila granulocyter. Eftersom immunsystemet påverkas direkt kan allvarliga bakterieinfektioner med feber och frossa utvecklas. De drabbade känner sig mycket sjuka och lider av nekros i slemhinnorna i munnen, halsen, halsen och könsorganen. Vid trombopeni försämras blodkoagulationen. Patienter lider snabbare av blåmärken eller har mer blödningar i näsa och / eller tandkött.

En annan biverkning av linezelid är högt blodtryck (hypertoni). Dessutom kan monoaminoxidas A och monoaminoxidas B hämmas. Detta kan påverka nervsystemet negativt. Dessutom rapporterar patienter huvudvärk och irritation i mag-tarmkanalen medan de tar linezolid.

Linezolid får inte administreras om det finns en känd intolerans. Graviditet och amning är också kontraindikationer på grund av allvarliga biverkningar. Linezolid får inte heller användas när man tar MAO-hämmare samtidigt. MAO-läkemedel är läkemedel från gruppen av antidepressiva medel. De förskrivs bland annat mot Parkinson och depression.

Det bör också noteras att linezolid också påverkar serotoninnivån i centrala nervsystemet (CNS) genom att hämma monoaminoxidas. Om läkemedlet ges tillsammans med andra läkemedel som ökar serotoninnivåerna i blodet, kan livshotande serotoninsyndrom utvecklas. Neuromotoriska och kognitiva symtom är karakteristiska för den störning som är resultatet av en ansamling av neurotransmitter serotonin. De drabbade drabbas av rastlöshet, ofrivillig muskel ryckningar, frossa, skakningar, svettningar och en ökad reaktionsvilja på reflexer.