amodiakin

amodiakin är en aktiv ingrediens som används för att behandla malaria. Det används som en mono- och kombinationspreparat, särskilt mot malaria tropica, som utlöses av encellsparasiten Plasmodium falciparum.

Vad är amodiaquine?

Amodiaquine är ett aromatiskt kolväte. Det tillhör gruppen 4-aminokoliner och är nära besläktat med den aktiva ingrediensen klorokin. Precis som klorokin används amodiakin också mot malaria, särskilt malaria tropica.

Malaria tropica orsakas av den cellulära parasiten Plasmodium falciparum och är en av de viktigaste infektionssjukdomarna i världen. WHO (Världshälsoorganisationen) rapporterar för 2008 2008 om 243 miljoner sjuka och om drygt 800 000 dödsfall. Det främsta spridningsområdet för malaria är i tropiska Afrika, men Asien och Sydamerika påverkas också.

Amodiaquine såldes tidigare under handelsnamnet Camoquin® i Europa och USA. Men det är inte längre i handeln där, men används endast i områden med hög förekomst av malaria. Den aktiva ingrediensen kräver recept.

Farmakologisk effekt

Det farmakologiska arbetssättet för amodiaquin motsvarar det för den kända aktiva ingrediensen klorokin. Båda substanserna ingriper i reproduktionscykeln för malariapatogen Plasmodium falciparum.

Dessa unicellulära parasiter lever huvudsakligen i de röda blodkropparna hos människor och överförs av myggor. Om en anopheles mygga infekterad med plasmodia sväljer en person, tränger patogenerna först in i levern. Den så kallade "leverfasen" börjar. I nästa fas passerar parasiterna i blodet och migrerar till de röda blodkropparna (erytrocyter).

I denna "erytrocytiska fas" börjar effekten av amodiakinerna. Ämnet hämmar kristallisationen av hemozoin. Detta inträffar när malariapatogenerna bryter ner hemoglobinet i erytrocyterna. Om hemozoin inte kan kristalliseras kan patogenen inte få några proteiner från den för dess metabolism och dör.

Klorokin brukade vara det läkemedel som valts för malaria och användes främst på 1950- och 1960-talet. Idag är emellertid nästan alla stammar av Plasmodium falciparum resistenta mot klorokin. Som ett resultat fick den aktiva ingrediensen amodiaquin, som också är effektiv mot klorokinresistenta parasiter, betydelse.

Medicinsk applikation och användning

Amodiaquine används mot patogenen Plasmodium falciparum. Detta orsakar malaria tropica, som anses vara den farligaste formen av malaria. En åtskillnad görs mellan den komplicerade och den okomplicerade kursen av malaria tropica. Vid komplicerad tropisk malaria är centrala nervsystemet eller njurarna också involverade.

Andra organkomplikationer kan också uppstå. Denna form av malaria är alltid en nödsituation och kräver intensiv medicinsk vård. Amodiaquine är endast lämpligt för behandling av okomplicerad tropisk malaria. Amodiaquine är ett av läkemedlen som fungerar bra på patogener som är resistenta mot andra ämnen. Nyligen testar forskare alltmer användningen av amodiaquin i kombinationsprodukter. Till exempel är det kombinerat med den aktiva ingrediensen artesunate, till vilken det också knappast finns någon resistens.

Inledande data visar att den aktiva substansen amodiakin i kombination med artesunat är mycket effektiv och tolereras väl. Den viktigaste indikationen för användning av artesunat / amodiaquin är i behandlingen av okomplicerad tropisk malaria. Kombinationen av aktiva ingredienser används huvudsakligen när motsvarande Plasmodium-stam är resistent mot standardläkemedlen.

Risker och biverkningar

Amodiaquine ska endast användas under en kort tid. Om läkemedlet tas under lång tid leder det till nedbrytningsprodukter till leverskador och störningar i det blodbildande systemet. På grund av de allvarliga biverkningarna drogs monopreparationer av amodiaquin ut från marknaden i Europa och USA.

På grund av det låga priset och den goda effektiviteten på klorokinresistenta plasmodia används den fortfarande ofta i länder utanför Europa. I nya preparat används ofta amodiakin i kombination med andra aktiva ingredienser, till exempel med artesunat.

I dessa kombinationsberedningar kan amodiakinet doseras lägre. Inga allvarliga biverkningar har hittills observerats med dessa läkemedel. Amodiaquine ska aldrig användas till personer som redan har leversjukdom eller njurskada.