anagrelid

På anagrelid det är en aktiv ingrediens från gruppen antineoplastics. Läkemedlet finns i Tyskland i form av hårda kapslar under handelsnamnet Xagrid® och som ett generiskt läkemedel. Anagrelid används för att behandla essentiell trombocytemi.

Vad är anagrelid?

Anagrelid används för att behandla viktiga trombocytoser, som kännetecknas av ett ökat antal blodplättar i blodet som bildas i benmärgen. Anagrelid rekommenderas också som en sekundärbehandling för så kallade riskpatienter som inte tolererade den tidigare behandlingen väl eller inte svarat tillräckligt bra på den.

Läkemedelsanagreliden godkändes av Europeiska läkemedelsmyndigheten - eller EMEA för kort - i slutet av 2004 som en sekundärterapi för denna grupp patienter som är intoleranta eller som inte svarar på den tidigare primära terapin. Anagrelid utvecklades ursprungligen som en trombocytaggregationshämmare. Samtidigt hämmar den aktiva ingrediensen också mogningen av megakaryocyter.

Farmakologisk effekt

Den farmakologiska effekten av anagrelid på kroppen och organen har ännu inte klargjorts. Inledande forskning ledde till antagandet att administrering av anagrelid inducerar en hämning av blodplättsaggregering. Detta ska förstås som inneslutningseffekten på klumpningen av blodplättar, vilket främjar bildningen av blodproppar - trombi.

Ytterligare studier visade dock att anagrelid inte hade några anti-trombocyteffekter. Men det minskar snabbt antalet blodplättar i blodet. Varför är okänd. Det som emellertid är säkert är att anagrelid fungerar bra som en hämmare av fosfodiesteras av typ 3 cAMP. Så detta är förmodligen svaret på hur anagrelin fungerar. Den aktiva ingrediensen verkar hylsas in i den post-mitotiska fasen i utvecklingen av megakaryocyter, vilket påverkar deras mognad och storlek samt antalet kromosomer.

Förebyggandet av fosfodiesteras-III ökar halterna av cykliskt adenosinmonofosfat (cAMP) i blodplättarna. Högdosanagrelid hämmar också denna aggregering. Anagrelid har en blodplätt-selektiv effekt och påverkar därför inte bildandet av vita och röda blodkroppar.

Kliniska studier av över 4 000 patienter med myeloproliferativa störningar visade att de svarade på behandling med anagrelid inom 4 till 12 veckor.

Medicinsk applikation och användning

Anagrelid används för att behandla trombocytos. Patienter med trombocytos lider av myeloproliferativa sjukdomar såsom

• essentiell trombocytemi (ET)
• Polycythemia vera (PV)
• kronisk myeloid leukemi (CML)
• Osteomyelofibrosis (OMF)

Trombocytos resulterar i ett ökat antal blodplättar som bildas i benmärgen och släpps ut i blodomloppet. Dessa blodplättar, även kända som trombocyter, leder i överflöd lätt till hemorragiska och trombotiska sjukdomar såsom övergående ischemiska attacker (TIA), stroke eller trombos av mindre blodkärl.

I sällsynta fall kan akut leukemi utvecklas. När en trombocytos diagnostiseras har många av de drabbade, oftast över 50 år, ännu inga subjektiva symtom. På grund av de befintliga riskerna bör dock motåtgärder vidtas i god tid med medicinering.

Den rekommenderade startdosen för anagrelid är 1 mg per dag, uppdelad i två doser. Kapslarna kan tas med en måltid eller på tom mage. Efter en vecka ställs den individuella dosen in, varvid den maximala enstaka dosen ska vara 2,5 mg. Efter stopp av anagrelid återgår blodplättar till sina basnivåer på 10 till 14 dagar.

Laboratorietester för lever och njurar måste utföras noggrant under behandling med anagrelid.

Risker och biverkningar

När du tar anagrelid kan du uppleva oönskade biverkningar som:

• magont
• illamående
• flatulens
• diarre
• yrsel
• huvudvärk
• hjärtklappning
• takykardi
• svaghet
• Ödem

Allvarliga kardiovaskulära biverkningar har observerats när anagrelid togs på marknaden. Dessa påverkade också patienter utan misstank av hjärtsjukdom eller normala fynd vid kardiovaskulära undersökningar som genomfördes innan behandling med anagrelid påbörjades. Därför är anagrelid endast ett alternativ som en sekundärbehandling hos patienter med hög risk.

Anagrelid är kontraindicerat i fall av ökad känslighet för den aktiva ingrediensen, måttlig till allvarlig leverskada och njurinsufficiens. Gravida och ammande kvinnor utesluts också från anagrelidterapi.

Anagrelide fungerar interaktivt med följande läkemedel:

• Läkemedel mot blodplättar
• Fosfodiesteras-hämmare
• Acetylsalicylsyra
• sukralfat