Amfepramon är en indirekt alfa-sympatomimetik och används i Tyskland som aptitdämpande medel. På grund av den ofattbara potentialen för missbruk föreskrivs den aktiva ingrediensen endast kort i brådskande fall för stödjande behandling av fetma.
Vad är amfepramon?
Amfepramon är också känt som 2-dietylamino-1-fenylpropan-1-on, 2-dietylaminopropiofenon, amfepramonum eller dietylpropion. Det tillhör gruppen fenyletylaminderivat. Dessa är kemiska föreningar härrörande från fenyletylamin. Fenyletylaminer är utbredda i naturen (till exempel neurotransmitter dopamin eller den aminosyraliknande substansen tyramin) eller tillverkas artificiellt (till exempel vissa amfetaminer).
Inom fältet fenyletylaminer tillhör amfepramon undergruppen av katinoner. Namnet på katinonerna härrör från föreningen cathinone, som tillhör amfetamin och har en stimulerande effekt. Amfepramon fungerar också som en stimulant och stimulerar det sympatiska nervsystemet, en del av det autonoma (vegetativa) nervsystemet.
Det tilldelas den aktiva ingrediensgruppen alfa-sympatomimetika. Det är kommersiellt tillgängligt som receptbelagda läkemedel under varumärkena Regenon och Tenuate. Amfepramon omfattas av narkotikalagen i Tyskland, men kan säljas och kan ordineras av en läkare.
Farmakologisk effekt
Alfasympatomimetik (även känd som alfa-adrenoceptoragonister) verkar på det autonoma nervsystemet. Detta kallas också det ofrivilliga eller autonoma nervsystemet eftersom det inte kan påverkas frivilligt. De aktiva ingredienserna stimulerar en viss del av detta nervsystem, det sympatiska nervsystemet.
Amfepramon fungerar som en indirekt alfa-sympatomimetik. Medan direkt alfa-sympatomimetik efterliknar effekterna av adrenalin genom att binda till samma receptorer, leder indirekta alfa-sympatomimetika till frisättning av dopamin och norepinefrin. Dessa stimulerar sedan det sympatiska systemet. På detta sätt stimulerar amfepramon det kardiovaskulära systemet och vissa organ, men har också en central nervös effekt på hjärnaktiviteten genom att korsa blod-hjärnbarriären.
Den aktiva ingrediensen ökar kort fysisk och psykologisk prestanda och ökar årvågenheten. Blodflödet till lungorna, blodtrycket och hjärtfrekvensen ökar. Amfepramon dämpar också känslan av trötthet, hämmar törsten och orsakar (via en attackpunkt i hypotalamus) en minskning av matintag och aptit.
På grund av de olika effekterna på hela organismen kommer ett recept på amfepramon att övervägas noggrant av läkaren för att undvika biverkningar.
Medicinsk applikation och användning
Alfa-sympatomimetik används bland annat som anorektika (aptitdämpande medel). Amfepramon används för stödjande behandling hos överviktiga (överviktiga) patienter med ett kroppsmassaindex (BMI) över 30 år.
BMI beräknas med följande formel: BMI = kroppsvikt i kilogram / (kroppshöjd i meter) 2. Den aktiva ingrediensen bör dock endast användas om andra lämpliga åtgärder för att minska vikten inte har lyckats. Hos patienter som inte har kunnat uppnå viktminskning genom kost och motion, men som brådskande behöver gå ner i vikt av medicinska skäl, kan läkaren besluta om kortvarig behandling med amfepramon.
Eftersom det är en anorektikum med en central nervös effekt, är biverkningar ofta och det finns en potential för missbruk. Sommaren 2001 drog Federal Institute for Drugs and Medical Devices (BfArM) tillbaka godkännandet för aptitdämpande medel med amfepramon på grund av biverkningar.
Tillverkarna stämde framgångsrikt mot detta. Förberedelserna har funnits igen sedan 2004. Effektiviteten för faktisk, långsiktig viktminskning är emellertid kontroversiell. Amfepramon förskrivs därför endast i enskilda fall och används vanligtvis endast för kortvarig behandling av fetma.
Risker och biverkningar
Amfepramon (som många alfa-sympatomimetika) har en otänkbar potential för missbruk och beroende. Det klassificerades därför som ett narkotiskt medel och ingår i bilaga 3 till den tyska narkotikalagen (försäljningsbara och receptbelagda narkotika).
Den tyska BfArM och andra EU-läkemedelsmyndigheter påpekar uttryckligen den låga medicinska nyttan i förhållande till allvarliga biverkningar. Biverkningar inkluderade psykos, depression, hallucinationer, rastlöshet, sömnlöshet, tävlingshjärta, högt blodtryck, yrsel och dåsighet. Amfepramon verkar också främja utvecklingen av pulmonell hypertoni (pulmonell arteriell hypertoni).
Hos vissa patienter kan behandling med amfepramon orsaka farliga hjärtrytmier, inklusive hjärtattack eller hjärtstopp. Långvarig användning av amfepramon kan leda till beroende och abstinenssymtom efter avslutad läkemedel.
