karbidopa

karbidopa är ett läkemedel från läkemedelsgruppen av L-DOPA dekarboxylas-hämmare. Läkemedlet används för att behandla Parkinsons sjukdom och finns på WHO: s lista över viktiga läkemedel.

Vad är karbidopa?

Carbidopa är ett läkemedel från L-DOPA dekarboxylas-hämmargruppen av läkemedel. Läkemedlet används för att behandla Parkinsons sjukdom.

Carbidopa är en selektiv dekarboxylashämmare. Decarboxylas-hämmare är så kallade konkurrerande hämmare av DOPA-dekarboxylas. Detta är ett enzym som försenar nedbrytningen av L-dopa. L-dopa, även kallad levodopa, är ett ämne som fungerar som en föregångare för melanin, adrenalin, dopamin och noradrenalin.

Läkemedlet upptäcktes på 1950-talet. 1961, 1963, 1969 och 1971 beviljades patentet av Merck & Co. Inc. Carbidopa är vanligtvis tillgängligt på marknaden i kombination med läkemedlet levodopa. Carbidopa används tillsammans med levodopa för att behandla Parkinsons sjukdom.

Farmakologisk effekt

Carbidopa hämmar selektivt dekarboxylas. På detta sätt förhindrar läkemedlet i periferin omvandlingen av L-DOPA till dopamin. Eftersom karbidopa inte kan bryta blod-hjärnbarriären förblir omvandlingen av L-DOPA till dopamin i hjärnan påverkad av processen.

Medicinsk applikation och användning

Carbidopa används för att behandla Parkinsons sjukdom. Parkinsons sjukdom är en neurodegenerativ sjukdom som utvecklas långsamt. Karakteristiskt är nervcellernas död i substantia nigra i mellanhjärnan som producerar dopamin. Detta leder till en brist i budbärarsubstansen dopamin och i slutändan till en minskning av den aktiverande effekten av basala ganglier på hjärnbarken. De viktigaste symtomen på Parkinsons sjukdom är muskelstivhet (styvhet), långsamma rörelser, muskeltremor, orörlighet och postural instabilitet.

Parkinsons sjukdom behandlas vanligtvis med L-DOPA-preparat. L-DOPA är en föregångare i biosyntesen av dopamin. Efter att ha passerat blod-hjärnbarriären metaboliseras L-DOPA till dopamin i hjärnan. Detta utvecklar den önskade farmakologiska effekten och leder till en lindring av symtomen. Levodopa är en av de så kallade prodrugs.

L-DOPA dekarboxylasinhibitoren carbidopa används så att ämnet inte omvandlas i periferin. Utan hämning av perifer dekarboxylering med karbidopa skulle 95 procent av den administrerade L-DOPA redan metaboliseras utanför hjärnan. Dosen av L-DOPA kan minskas genom tillsats av karbidopa. Detta innebär också att det är färre biverkningar. Patienter som får en kombination av L-DOPA och karbidopa är mindre benägna att ha narki, takykardi eller ortostatisk dysregulering.

Du hittar din medicin här

➔ Läkemedel för att lugna ner och stärka nerverna

Risker och biverkningar

Biverkningar kan emellertid också uppstå genom att ta karbidopa. Till exempel kan illamående och kräkningar uppstå. Schizofreniliknande symtom observeras också. Här kan man skilja mellan positiva och negativa symtom. De positiva symtomen visas utöver den normala personligheten. Dessa inkluderar villfarelser, tankestörningar och ego-störningar. Negativa symtom avser körning, psykomotoriska färdigheter, tänkande och påverkan. Affektutarmning utvecklas. Förmågan att uppleva känslomässiga upplevelser minskar. Den drabbade personens psykomotoriska färdigheter reduceras. Patientens ansiktsuttryck och gester verkar stel. Enheten reduceras också. Tanken är tom, fantasilös och fattig. Ofta kompletteras dessa symtom av kognitiva begränsningar.

Förutom att de upplever schizofreniliknande symtom kan människor också känna sig förvirrade eller få mardrömmar. Sömnproblem kan också uppstå akut. Akinesia kan utvecklas med långvarig medicinering. Akinesia är patologisk immobilitet. Vid Parkinsons sjukdom är detta fenomen också känt som slutdos akinesi. Här inträffar minskningen i rörelse i slutet av varaktigheten av effekten av en intagen dos av Parkinsons läkemedel.

En annan biverkning av långtidsmedicinering med karbidopa är så kallad frysning. I neurologi beskriver termen frysning plötsliga rörelsesblock. Patienterna fryser mitt i rörelsen och kan inte längre röra sig. Vidare kan paroxysmala på / av-fenomen uppstå. På / av-fenomenet kännetecknas av en plötslig förändring från god rörlighet till absolut orörlighet. Fenomenen kan pågå från minuter till timmar. Den exakta orsaken har ännu inte klargjorts.

Dessutom kan hyperkinesi och dyskinesi utvecklas vid långvarig användning av karbidopa. Vid hyperkinesis ökas rörligheten patologiskt. Detta manifesterar sig i form av ofrivilliga, plötsliga och oförutsägbara rörelser i ansiktet, bagaget, nacken eller extremiteterna. Dyskinesi är också en störning i normal rörelse. Vid Parkinsons sjukdom verkar dyskinesier som oönskade överdrivna rörelser.

Var försiktig när man kombinerar levodopa och karbidopa med tricykliska antidepressiva medel. I enskilda fall inträffar ett livshotande blodtrycksfall. Däremot kan en kombination av läkemedel från gruppen aktiva substanser som kallas MAO-hämmare leda till en kritisk ökning av blodtrycket.

Det bör noteras att metoklopramid påskyndar magtömning och därmed ökar effekterna av karbidopa och levodopa. Att ta en proteinrik måltid på samma gång kan minska kombinationsproduktens effektivitet. Detsamma gäller för samtidig användning av järntillskott. Järntillskott bör därför alltid tas minst två timmar före eller tidigast två timmar efter administrering av den aktiva ingredienskombinationen.