fenobarbital är ett läkemedel som tillhör gruppen av barbiturater. Det används vid epilepsi-behandling och som förberedelse för anestesi.
Vad är Phenobarbital?
Fenobarbital är en barbiturat. Barbiturater är läkemedel som har en hypnotisk, narkotisk eller lugnande effekt. Namnet barbiturater härrör från barbitursyra, en av de aktiva ingredienserna i barbiturater. Barbiturater arbetar biokemiskt via den så kallade GABA-receptorn.
En åtskillnad kan göras mellan kortverkande, medelverkande och långverkande barbiturater. Fenobarbital är en av de långverkande barbituraterna. Phenobarbital föreskrevs som ett sömnhjälpmedel in på 1960- och 1970-talet. På grund av de betydande biverkningarna och den stora beroendepotentialen har fenobarbital inte förskrivits som ett sömnhjälpmedel sedan 1992.
I dag används läkemedlet för att behandla epilepsi. Det lugnande och antikonvulsiva läkemedlet används också som förberedelse för anestesi. Syntesen av den aktiva ingrediensen sker via en kondensationsreaktion mellan urea och etylfenylmalonsyra-dietylester.
Farmakologisk effekt
Fenobarbital absorberas nästan fullständigt av kroppen efter oral och intramuskulär administrering. De maximala koncentrationerna i blodet hittas efter 6 till 19 timmar efter oral administrering. Vid intramuskulär administrering kan de högsta koncentrationerna hittas i blodet efter 3 till 5 timmar. Fenobarbital fungerar som ett sovande och lugnande läkemedel. Läkemedlet används också mot anfall. Effekten är starkt beroende av doseringen.
Liksom de flesta andra barbiturater fungerar fenobarbital vid GABA-receptorn. GABA-receptorer är proteiner i nervceller som kan binda neurotransmitteren gamma-aminobutyric acid. Denna sändare är också känd som GABA. GABA är den huvudsakliga hämmande neurotransmitteren i det mänskliga centrala nervsystemet (CNS). Precis som bensodiazepiner ökar barbiturater som fenobarbital effekten av GABA på receptorn. De får också kanalen att förbli öppen längre efter att GABA har anslutit sig.
Samtidigt blockerar fenobarbital AMPA-receptorerna. AMPA-receptorer är en undergrupp av glutamatreceptorer. Glutamat är också en viktig neurotransmitter. Det är spännande. Kombinationen av en GABA-hämning och en blockad av den stimulerande effekten av glutamat är ansvarig för den lugnande och dämpande effekten av fenobarbital.
En plasmakoncentration på 15-25 μg / ml krävs för att läkemedlet ska ha en kramplösande effekt i kroppen.
Medicinsk applikation och användning
Det huvudsakliga användningsområdet för fenobarbital är epilepsi. Läkemedlet används för att behandla grand mal, impulsiv petit mal och även för att behandla status epilepticus. Här används det emellertid som en injektionslösning. En status epilepticus är ett ovanligt långt epileptiskt anfall. För det mesta är det en serie beslag som smälter samman. Status epilepticus är livshotande och kan leda till allvarliga skador.
Fenobarbital används också som en injektionslösning för att förbereda anestesi. Under lång tid var läkemedlet i cirkulation som ett sömnhjälpmedel. Sedan 1992 har läkemedel som innehåller fenobarbital inte längre godkänts som sömnfrämjande medel.
Risker och biverkningar
Fenobarbital får inte tas om du är överkänslig för fenobarbital eller mot andra barbiturater. Användning av fenobarbital är också kontraindicerat vid akut alkohol, sömntabletter och smärtstillande förgiftning. Detsamma gäller förgiftning genom stimulerande läkemedel eller med depressiva psykotropa läkemedel.
Fenobarbital kan orsaka allvarliga biverkningar så att det endast får användas efter en mycket noggrann bedömning av risk / nytta. En noggrann övervakning måste hållas under hela behandlingen med fenobarbital.
Huvudvärk, yrsel och illamående uppträder ofta när du tar läkemedlet. Patienter kan vara förvirrade och har en långsammare responstid. Paradoxala spänningstillstånd observeras också. En möjlig allvarlig konsekvens av fenobarbital är akut leverporfyri. Porphyria är en metabolisk sjukdom som är förknippad med nedsatt nedbrytning av blodpigmenthemen. Karakteristisk är en intermittent kurs med svår magsmärta och ljusintoleransreaktioner. De drabbade drabbas av kolikig buksmärta, kräkningar, illamående, röd urin, kramper och psykiatriska symtom som psykos.
Allvarlig lever- och njursvikt kan också utvecklas under behandling med fenobarbital. Allvarlig skada på hjärtmuskeln är också en möjlig konsekvens av intaget. Människor som tidigare har haft humörstörningar, eller personer vars nära och kära har humörstörningar, har högre risk att utveckla psykiatriska biverkningar.
Om fenobarbital ges tillsammans med andra centralt verkande läkemedel kan effekten och biverkningarna av dessa läkemedel ökas. Förutom alkohol inkluderar droger också smärtstillande medel, sömntabletter, allergimediciner och psykotropa läkemedel.
Fenobarbital ökar också produktionen av läkemedelsnedbrytande enzymer, så att nedbrytningen av vissa läkemedel i levern påskyndas. Läkemedel som sköldkörtelhormoner, doxycyklin, griseofulvin, orala preventivmedel, lamotrigin, kortikosteroider eller orala läkemedel för att hämma blodkoagulation påverkas av förlusten av effektivitet.
Barn vars mödrar behandlades med fenobarbital under graviditeten är mer benägna att ha missbildningar. Läkemedlet når barnet via moderkakan och orsakar skador där. Därför får fenobarbital endast förskrivas och tas under graviditet efter noggrann riskbedömningsbedömning.
Folinsyrabrist kan utvecklas under behandling med fenobarbital. Detta gynnar i sin tur missbildningar hos det ofödda barnet. Om modern måste ta fenobarbital under graviditeten rekommenderas noggrann övervakning av utvecklingen hos det ofödda barnet med α-fetoproteinbestämning och ultraljud.
Fenobarbital har en hög potential för missbruk. Uttagssymtom har till och med beskrivits hos nyfödda vars mödrar behandlades med fenobarbiol.
