butyrofenon

butyrofenon är ett farmakologiskt medel som är den grundläggande substansen för en hel grupp läkemedel som kallas butyrofenoner. Butyrophenones används bland annat som antipsykotika för behandling av schizofreni och mani. De fungerar som antagonister mot neurotransmitteren dopamin.

Vad är butyrofenon?

Butyrofenon är blyämnet för en hel rad aktiva ingredienser som kallas butyrofenoner. Alla butyrofenoner kännetecknas av samma grundläggande kemiska struktur. Det exakta namnet för butyrofenon är 1-fenylbutan-1-on enligt kemisk nomenklatur.

Butyrofenoner används huvudsakligen som neuroleptika (antipsykotika). Bland dessa neuroleptika finns det både aktiva ingredienser med hög styrka och medelkraft och låg styrka. Att bara tillhöra gruppen butyrofenoner säger ingenting om styrkan hos effektiviteten hos föreningarna. De kraftfulla butyrofenonerna inkluderar haloperidol, benperidol, trifluperidol och bromperidol. Andra aktiva ingredienser som Droperidol, Melperon eller Pipamperon har en medelhög eller svag effektivitet.

Vissa butyrofenoner har en antiemetisk effekt utöver den antipsykotiska effekten. Som antiemetika kan dessa läkemedel undertrycka illamående och illamående bland annat.

Butyrophenones har använts sedan mitten av 1950-talet, initialt för forskningsändamål, och sedan början av 1960-talet också för klinisk användning inom psykiatri.

Farmakologisk effekt

Hur butyrophenones fungerar är baserat på deras starka affinitet för dopaminreceptorerna. När de används tävlar de med dopamin om motsvarande receptorer. Resultatet är en hämning av dopamineffekten. Dopamin är en mångsidig neurotransmitter som är särskilt känd för sin stimulerande effekt. Det är därför det är populärt känt som lyckohormonet. Dess huvudfunktion är att öka motivation och driva.

Men om för mycket dopamin släpps uppträder psykotiska symtom som kan tilldelas sjukdomskomplexet av schizofreni. Fyra olika verkningsvägar för dopamin är kända i organismen. Dessa inkluderar det mesolimbiska systemet, det mesostriatala systemet, det mesokortikala systemet och det tuberoinfundibulära systemet.

Det mesolimbiska systemet är också känt som det positiva belöningssystemet, eftersom det är betydligt involverat i utvecklingen av positiva känslor som glädje. Med överaktivitet inom detta område genereras emellertid de positiva symptomen på schizofreni, som är förknippade med överdrivna och felaktiga uppfattningar. Det mesostriatala systemet spelar under tiden en viktig roll för att kontrollera rörelse och, i fallet med hypofunktion, orsakar symtomen på Parkinsons sjukdom på grund av otillräcklig dopaminaktivitet. Det mesokortiska systemet styr de så kallade exekutiva funktionerna, som uttrycks i de högre mentala och kognitiva processerna. När allt kommer omkring är det tuberoinfundibulära systemet ansvarigt för att frisätta prolaktin.

Som en del av blockeringen av dopamineffekten av butyrofenoner påverkas alla dessa processer samtidigt. På detta sätt kan överaktivitet av dopamin lindras, men samtidigt leder den reducerade dopamineffekten i vissa områden i systemet till oönskade biverkningar.

Medicinsk applikation och användning

Alla aktiva ingredienser i butyrofenonklassen av aktiva ingredienser är antagonister mot neurotransmitteren dopamin och används i fall av överaktivitet med dopamin. Eftersom en överaktivitet av dopamin i det mesolimbiska systemet leder till de positiva symtomen på schizofreni, används butyrofenoner i dessa fall som psykotropa läkemedel för att lindra symtomen.

Samtidigt har vissa butyrofenoner också god effekt mot illamående och kräkningar. Effekten av de enskilda aktiva ingredienserna är dock annorlunda. Detta beror bland annat på deras affinitet för dopaminreceptorerna. Haloperidol och benperidol är bland de effektiva antipsykotika. Haloperidol har initialt en lugnande effekt efter behandlingen. Den verkliga antipsykotiska effekten uppträder först efter några dagar. Läkemedlet används därför ofta i de akuta faserna av schizofreni och mani.

Benperidol, å andra sidan, anses nu bara vara ett reservläkemedel, eftersom utöver de önskade antipsykotiska effekterna, biverkningar i form av Parkinsons-liknande symptom också uppstår allt mer. Droperidol har stort inflytande på hjärnans kräkningscentrum och används främst för illamående och kräkningar som kännas efter operationer.Men det har också många biverkningar och får inte användas vid ett antal sjukdomar, såsom Parkinsons, depression, låg hjärtfrekvens eller komatosförhållanden.

Melperon används som medelstark eller låg potens neuroleptisk hos äldre patienter för att behandla förvirring, spänningstillstånd eller sömnstörningar. Pipamperon lugnar huvudsakligen utan stora antipsykotiska effekter. Det används främst för sömnstörningar, intern spänning eller ökad aggressivitet. Det används därför ofta inom barn- och ungdomspsykiatri.

Du hittar din medicin här

Risker och biverkningar

Butyrofenoner kan också ge betydande biverkningar, beroende på deras effektivitet. Medan butyrofenoner med låg styrka vanligtvis bara har små biverkningar, visar butyrofenoner med hög styrka ofta obehagliga biverkningar. Dessa uttrycks i ofrivilliga rörelser. Patienten är rastlös och kan inte längre kontrollera sina repetitiva rörelser. Biverkningarna går i riktning mot Parkinson-liknande rörelsestörningar.

Depression, kramper, hormonella störningar, blodbildningsstörningar och huvudvärk observeras också ibland. En särskilt dramatisk komplikation är det så kallade neuroleptiska maligna syndromet, som i extrema fall kan vara dödligt. I detta syndrom finns massiva motoriska, vegetativa och psykologiska symtom. Även om denna biverkning är mycket sällsynt kan syndromet orsakas av användning av vilken butyrofenon som helst om det finns en viss riskpotential. Den viktigaste åtgärden i detta fall är omedelbart avbrytande av motsvarande medicinering.