zolmitriptan

Många människor plågas av migrän. Att behandla dessa är ibland inte så lätt i mer allvarliga fall. För svår migrän med eller utan aura, liksom för klusterhuvudvärk, föredras triptaner, efterkommande av serotonin idag. Blyämnet är sumatriptan, men det finns nu flera efterföljande ämnen på marknaden. Det räknas också zolmitriptan, vilket sägs vara mer effektivt än de tidigare substansklasserna.

Vad är zolmitriptan?

Zolmitriptan är en selektiv serotoninagonist från triptanklassen, som främst används vid akut terapi mot migrän. Men det fungerar bara om huvudvärken redan har inträffat, vilket innebär att den inte kan förhindra en migränattack. Läkemedlet sägs också ge lättnad för klusterhuvudvärk som uppträder mycket mindre ofta.

Zolmitriptan kan administreras i form av tabletter eller som en nässpray, med fördelen att den absorberas snabbare. Till skillnad från det ursprungliga blyämnet, sumatriptan, kommer det lättare genom blod-hjärnbarriären.

Som agonist på serotoninreceptorerna orsakar läkemedlet vasokonstriktion av de cerebrala blodkärlen, vilket sägs förbättra migränen.

Farmakologisk effekt

Verkan av zolmitriptan baseras på selektiv bindning till serotonin 5HT1D och -5HT1B receptorer. Dessa sitter på de cerebrala blodkärlen och presynaptiskt på neuroner. Om de är aktiverade får de blodkärlen att förträngas, eftersom huvudvärken endast uppstår när blodkärlen utvidgas (vidgas). Dessutom säkerställer de en minskad frisättning av inflammatoriska mediatorer och en minskad smärtöverföring.

Halveringstiden för zolmitriptan är relativt kort med en varaktighet av 2,5 till 3 timmar. I levern bildas en ytterligare aktiv metabolit under metabolismen, som också är involverad i läkemedlets effekter. Det metaboliseras huvudsakligen av enzymet CYP1A2; i mindre utsträckning också från MAO-A.

Som redan nämnts korsar zolmitriptan blod-hjärnbarriären mycket bra eftersom dess molekylstorlek är mycket liten och därför kan den lätt absorberas i fettvävnad. Samtidigt absorberas det också mycket snabbt via mag-tarmkanalen, vilket innebär att effektiva nivåer i blodet uppnås efter cirka en timme.

Inte bara huvudvärken lindras utan också biverkningar av migrän som illamående, kräkningar och ljuskänslighet påverkas positivt. En genomgående god effektivitet visades också vid långvarig användning.

Medicinsk applikation och användning

Den genomsnittliga dosen för applikationen är en mängd av 2,5 mg. Om möjligt ska tabletten tas vid det första tecknet på en migränattack. Även om tabletterna inte kan förhindra att huvudvärken uppstår, kommer att ta dem tidigt hjälpa till att ge snabbare lättnad.

Drogen kan dock fortfarande tas under anfallet. Om dosen inte är tillräcklig, kan den höjas till 5 mg i samråd med en läkare. Mer än 2 tabletter inom 24 timmar ska inte tas.

Användning i form av nässpray är särskilt fördelaktigt för dem som lider av svår illamående och kräkningar, liksom vid svår klusterhuvudvärk. Mat som konsumeras samtidigt påverkar knappast absorptionen. Läkemedlet finns också som en kort infusion under en sjukhusvistelse.

Risker och biverkningar

Biverkningar kan uppstå från att ta zolmitriptan. Vanliga biverkningar inkluderar illamående, kräkningar, torr mun, yrsel och dåsighet. Dessutom är huvudvärk en av de oönskade effekterna, särskilt vid långvarig användning.

Ibland är det en ökning av hjärtfrekvensen eller en täthet i bröstet. Sällan kan klåda i huden eller bikuporna uppstå. Hjärtattack, angina pectoris och en överdriven lust att urinera klassificeras som mycket sällsynta biverkningar.

Det är också viktigt att vara medveten om möjliga interaktioner när man tar andra läkemedel samtidigt. Huruvida en interaktion inträffar beror på olika faktorer, så du bör alltid konsultera din läkare. I vilket fall som helst bör det samtidigt intaget med ergotalkaloider undvikas, eftersom risken för spasmer i kranskärlen ökar kraftigt genom deras ytterligare vasokonstriktiva effekt.

Effekten av zolmitriptan ökar med moclobemid, cimetidin, fluvoxamin, cigarettrök och kinoloner, varför dosen av zolmitriptan måste minskas och justeras i dessa fall.

Om selektiva serotoninåterupptagshämmare tas samtidigt rekommenderas försiktighet eftersom det finns en risk för farligt serotoninsyndrom, där för mycket serotonin samlas i nervsystemet.

På grund av dess vasokonstriktiva effekt är zolmitriptan kontraindicerat vid befintlig kranskärlssjukdom, hypertoni och kärlsjukdomar. Läkemedlet får inte heller tas vid överkänslighet, hemiplegisk migrän eller basilar migrän.

Dosjusteringar bör göras vid nedsatt njurfunktion. Zolmitriptan ska endast tas under graviditet om läkaren anser att det är absolut nödvändigt.