warfarin

warfarin är ett läkemedel med antikoaguleringsegenskaper. Används främst i USA för att behandla trombos. I Europa används fenprocoumon, ett läkemedel från samma klass aktiva ingredienser, för detta.

Vad är warfarin?

warfarin tillhör ämnesklassen kumariner. Till exempel finns kumariner i olika betesväxter. Det upptäcktes att felaktig lagring av hö i ensilage ledde till omättlig blödning hos många betande djur.

Denna blödning beror på effekten av dikoumarol, som bildas när höet smittas av svampar. På grund av detta faktum undersöktes det nyligen upptäckta ämnet med avseende på möjligheten till medicinsk användning för behandling av trombos.

Tre derivat av dikumarol var intressanta, som användes medicinskt som antikoagulantia under namnen warfarin, fenprocoumon och tromexan. Warfarin användes tidigare som råttgift. Efter att råttorna intog giftet med maten, dog de av inre blödningar som inträffade efter en försening.

Farmakologisk effekt

Coumarins hämmar blodkoagulation på ett indirekt sätt. De fungerar som en motgift (motgift) mot vitamin K. Detta vitamin styr bland annat bildandet av olika blodkoagulationsfaktorer, som u. a. träder i kraft när blod läcker ut ur blodomloppet genom sår. Kumriner som B. Warfarin stör funktionen av vitamin K och förhindrar därmed bildandet av nya blodkoagulationsfaktorer. Effekten är dock försenad eftersom det fortfarande finns koagulationsfaktorer som bara sakta bryts ned.

Efter avslutad behandling med warfarin eller andra kumarinderivat kommer det att ta lite tid innan den normala koncentrationen av blodkoagulationsfaktorer återställs.

Denna tid bestäms av halveringstiden för nedbrytningen av motsvarande kumarin. Warfarin har en halveringstid på 2 dagar, medan fenprocoumon har en halveringstid på 10-14 dagar. Detta innebär att om warfarin används efter 2 dagar och om fenprocoumon används efter 10-14 dagar, fungerar normal blodkoagulation igen.

Om blodkoagulationen måste normaliseras snabbt, kanske för att en brådskande operation pågår, måste vitamin K administreras som en motgift till kumarinerna. På grund av den lägre halveringstiden för warfarin skulle användningen som antikoagulant vara mer meningsfullt än användningen av fenprocoumon.

Medicinsk applikation och användning

Användningen av warfarin eller andra kumarin är nödvändig vid svåra hjärt-kärlsjukdomar som leder till rädsla för att blodproppar bildas.

På detta sätt upplöses befintliga tromboser för att förhindra förekomsten av en möjlig emboli. Sådana blodproppar kan leda till hjärtattacker, stroke eller lungembolismer. Warfarin används profylaktiskt under väntande operationer eller längre säng vila för att förhindra bildning av blodproppar och blodproppar. Det finns också sjukdomar som kräver snabb behandling med warfarin eller andra kumarinderivat, såsom: B. vid förmaksflimmer. Detta är en hjärtrytm med en särskilt hög risk för emboli.

I närvaro av tromboser, speciellt i benen, bör antikoagulation (upplösning av tromberna) förhindra återfall (återfall) av trombos. I sällsynta fall är livslång kumarinbehandling nödvändig, t.ex. B. vid upprepad trombos eller medfödda blödningsstörningar. Under behandling med warfarin bör man se till att så lite K-vitamin som möjligt absorberas genom maten. Som nämnts tidigare fungerar K-vitamin som en motgift mot warfarin och skulle neutralisera dess effektivitet.

Risker och biverkningar

warfarin bör inte användas vid sjukdomar med en ökad tendens att blöda, t.ex. B. med gastrointestinal blödning, efter operationer, med lever- och njursjukdomar.

Som en biverkning av behandling med warfarin kan blödning, hepatit, gulsot, minskad bentäthet eller ökad håravfall uppstå. Det bör noteras att varje person reagerar annorlunda på warfarin, vilket uttrycks i de olika koncentrationsområden där dess antikoaguleringseffekt utvecklas.

Handlingsgränserna är mycket smala, med en koncentration som är lite för låg ineffektivitet och en koncentration som är för hög kan leda till svår blödning. Handlingsgränserna beror på genetiska krav och nivån på vitamin K i kosten.