Pyridostigmine

Pyridostigmine är en acetylkolinesterasinhibitor och används för att behandla myastenia gravis (muskelsvaghet). Pyridostigmin används också för urinbeteende och tarmförlamning till följd av minskad spänning i musklerna. Farmakologiskt appliceras det som ett bromidsalt i form av tabletter.

Vad är pyridostigmin?

Pyridostigmine Som ett läkemedel tillhör det gruppen av indirekta parasympatomimetika. Den aktiverar således indirekt acetylkolinaktiviteten på de parasympatiska receptorerna genom att hämma enzymet acetylkolinesteras.

Den aktiva ingrediensen är ett kvartärt aminkomplex som finns i läkemedel som en bromid. I oupplöst form är pyridostigminbromid ett vitt, kristallint pulver. Det löses mycket bra i vatten. Vid behov administreras läkemedlet i form av tabletter.

Pyridostigminbromid kan inte passera blod-hjärnbarriären eftersom den inte är lipofil på grund av dess saltliknande struktur. Dess halveringstid i plasma är cirka 1,5 timmar. Efter användning metaboliseras läkemedlet och delvis utsöndras oförändrat via njurarna (via urinen).

Farmakologisk effekt

Pyridostigmine verkar indirekt genom att hämma enzymet acetylkolinesteras. Detta enzym ansvarar för att bryta ner neurotransmitteren acetylkolin i det synaptiska gapet till acetat och kolin.

Hämningen av acetylkolinesteras orsakar i sin tur en ökning av acetylkolinkoncentrationen vid motorändplattan. Acetylkolinreceptorerna finns katjonkanaler, som stimulerar musklerna genom katjonströmmarna som utlöses av acetylkolin. Detta ökar tonen (spänningen) för vissa muskler, vilket ökar sannolikheten för muskelsammandragning. I allmänhet ökar också aktiviteten hos det parasympatiska nervsystemet, som ansvarar för de fysiska processerna i vilofasen.

Det parasympatiska nervsystemet styr muskeltonen och de metaboliska processerna inklusive tarm- och urinblåsfunktionerna. I autoimmuna myasthenia gravis uppstår störningar i receptorerna för acetylkolin, så att tillräckliga muskelsammandragningar endast kan orsakas av en högre acetylkolinkoncentration.

Blåsan eller tarmmusklerna stimuleras också. Denna egenskap gör även pyridostigmin till en bra aktiv ingrediens för att behandla förlamning av urinblåsan eller tarmmusklerna. Ökningen i koncentrationen av acetylkolin förorsakar också att antagonistiska muskelavslappnande medel förskjuts av acetylkolinreceptorerna, som används som läkemedel för att lugna musklerna. Om det behövs används pyridostigmin för att vända effekterna av dessa läkemedel.

Medicinsk applikation och användning

Pyridostigmine används främst för att behandla myasthenia gravis sjukdom. Beroende på sjukdomens svårighetsgrad måste läkaren bestämma den individuella dosen av läkemedlet.

Behandlingen börjar med enbart pyridostigmin. Men om det inte sker någon förbättring kan behandling i kombination med guanin fortsätta. Läkemedlet appliceras i form av tabletter. På grund av det stora utbudet av möjliga biverkningar och möjligheterna till interaktion med olika andra läkemedel bör behandling alltid ske under medicinsk övervakning.

Användningen tillsammans med andra parasympatomimetiska aktiva ingredienser leder till en intensifiering av effekten. Effekten av läkemedlen för muskelavslappning avbryts. I detta sammanhang kan pyridostigmin behöva användas i händelse av en överdos med muskelavslappnande medel eller andra problem. Ett annat användningsområde är i fall av urinretention eller tarmatoni (tarmförlamning). Här måste emellertid säkerställas att pyridostigmin är absolut kontraindicerat vid en mekanisk hindring av tarmen eller en mekaniskt orsakad urinblåsningstömning.

I detta fall kan stimulering av urinblåsan eller tarmmusklerna leda till allvarliga komplikationer. Under "andra viken kriget 1991" användes pyridostigmin också profylaktiskt mot förgiftning av kemiska krigsföringstjänster baserade på kolinesterasinhibitorer.

Du hittar din medicin här

Risker och biverkningar

Användningen av Pyridostigmine Som med alla läkemedel finns det risk för biverkningar som kan uppstå men inte behöver uppstå.

När aktiviteten hos det parasympatiska nervsystemet ökar, är typiska symtom såsom diarré, kräkningar, magkramper, ökad salivbildning, ökad slembildning i bronkierna, bradykardi, blodtrycksfall och ögonjusteringar orsakade av detta i varierande grad. Eftersom bronkial sammandragning också kan förekomma är applicering på patienter med obstruktiva luftvägssjukdomar kontraindicerat.

Detsamma gäller mekanisk tarm- och urinblåsningshindring. En överdos av läkemedlet kan försvaga luftvägarnas muskler till följd av en kolinergisk kris. Andra biverkningar är ökad svett och en ökad lust att urinera. Pyridostigmin ska inte användas under graviditet eller amning.