prazikvantel är ett farmakologiskt aktivt ämne som används för terapi av parasitinfektion. Den aktiva ingrediensen utvecklades på 1970-talet och har varit det läkemedel som valts för masksjukdomar sedan dess.
Vad är Praziquantel Therapy?
Praziquantel är en så kallad antihelminthic, anti-worm agent. Som sådan används den med framgång vid angrepp med flukes, flatmaskar, bandmaskar och igler. Sedan utvecklingen har agenten snabbt etablerat sig inte bara inom humanmedicin utan också inom veterinärmedicin.
Den aktiva ingrediensen utvecklades på 1970-talet i samarbete mellan de två stora farmaceutiska grupperna Bayer och Merck. Efter en ledtid på över tio år kom Praziquantel ut på marknaden i början av 1980-talet. Kemiskt sett är prazikvantel ett kinolinderivat.
Det fungerar lokalt på slemhinnorna och har också en systemisk effekt. Det är därför väl lämpat för oral terapi av människor och djur vid parasitangrepp. Varaktigheten på intaget och typen av applicering beror alltid på graden och typen av parasitbesvär. Den aktiva ingrediensen är effektiv mot ett stort antal parasiter hos människor och djur. Ofta krävs bara en enda dos för att döda alla parasiter i mag-tarmkanalen snabbt och pålitligt.
Funktion, effekt och mål
Inom veterinärmedicin används praziquantel profylaktiskt som en maskbehandling för hundar och katter. Om en parasitinfektion redan finns, kommer de att dödas inom timmar efter administrering av medlet. På grund av prazikvantels affinitet till slemhinnan skyddar den aktiva ingrediensen också mot återinfektion i liten utsträckning.
Förutom oral administration i form av tabletter med ett definierat aktivt innehållsinnehåll har transdermala applikationssystem också utvecklats, men dessa används uteslutande inom veterinärmedicin. För profylax eller behandling av maskinfektion, droppas prazikvantel upplöst i vatten på huden hos katter eller hundar. Den aktiva ingrediensen absorberas genom huden och kommer in i blodomloppet. Eftersom endast en del av ämnet absorberas genom huden är oral applicering emellertid standardterapi och valmöjligheter för maskinfektion i mag-tarmkanalen. Syftet med prazikantelterapi är att döda och eliminera parasiter i varje utvecklingsstadium.
Mekanismen för prazikvantel har också visat sig vetenskapligt. Kinolin-prazikvanten fästs vid slemhinnans yta hos parasiter och öppnar sina kalciumkanaler. Musklerna överkontrakterar sedan mycket snabbt, vilket leder till spastisk förlamning av maskar och igler, vilket leder till parasitens död. Men det är inte den enda handlingsmekanismen.
Eftersom prazikvantel också angriper den intakta huden på parasiten och permanent stör sin ämnesomsättning. Detta gör att skadedjuret kan bli bättre igenkänt och attackerat av värdens immunsystem. I händelse av en invändig maskinfektion, utsöndras de dödade parasiterna helt enkelt med avföringen. Om den aktiva ingrediensen kommer in i blodet distribueras den i alla organ och organsystem. Effektiviteten bibehålls fullt ut, varför praziquantel också är väl lämpad för terapi vid extraintestinal maskinfektion, till exempel i hjärnan. För att döda parasiter på ett säkert sätt måste en viss dos per kilo kroppsvikt uppnås.
10-25 mg prazikvantel som en enda dos per kilo kroppsvikt räcker för att döda maskar i mag-tarmkanalen. Vid systemisk angrepp måste högre doser, som i regel också måste ges flera gånger, väljas. Systemisk prazikantelterapi hos människor måste alltid utföras under strikt medicinsk övervakning. I de västra industriländerna har angreppen med parasiter hos människor minskat avsevärt under de senaste decennierna. Praziquantel spelar därför en större roll inom veterinärmedicin.
Men masksjukdomar är fortfarande utbredda i utvecklingsländerna. Praziquantel används här med stor framgång, till exempel mot den farliga masksjukdomen schistosomiasis. Den aktiva ingrediensen är också godkänd inom pediatrik med en kroppsvikt på minst 20 kg.
Risker, biverkningar och faror
Biverkningar och intoleransreaktioner kan uppstå under prazikantelterapi. Biverkningar beror ofta på överdosering. Kräkningar, illamående och buksmärta, men också svaghet, val i huden eller klåda kan vara tecken på en överdos eller överkänslighet för behandlingen.
I dessa fall bör prazikvantel avbrytas omedelbart och ersättas med ett antihelminthiskt läkemedel med liknande effekt. Patienter som behandlas med den aktiva ingrediensen rapporterar också muskelsmärta, aptitlöshet, yrsel och trötthet. Eftersom prazikantelterapin endast ges som en enda dos i många fall och är mycket kort, försvinner dessa biverkningar vanligtvis snabbt. Det är känt att vissa läkemedel mot epilepsi och malaria väsentligt kan minska halten aktiv substans i praziquantel. Dessa läkemedelsgrupper bör därför inte tas samtidigt.
Dessutom är prazikvantel oförenligt med antibiotikumet rifampicin, vilket kan leda till oväntade kemiska interaktioner. Båda substanserna bör inte under några omständigheter tas tillsammans. Under graviditet och amning får praziquantel endast användas i motiverade exceptionella medicinska fall. Den aktiva ingrediensen överförs till bröstmjölk och kan skada det ofödda barnet. Patienter med tidigare sjukdomar som hjärtrytm eller med nedsatt njur- eller leverfunktion får antingen inte ta prazikantel alls eller endast efter uttryckliga instruktioner från läkaren.
Det farmakologiska medlet cimetidin leder till en ansamling av prazikvantel i blodet. Om båda substanserna tas samtidigt kan prazikvantelkoncentrationen i blodet stiga kraftigt, och dess halveringstid ökar också, eftersom cimetidin gör det svårt för levern att bryta ner prazikvantel.
