efavirenz

Som efavirenz en icke-nukleosid omvänd transkriptasinhibitor kallas. Läkemedlet används för att behandla HIV-infektioner.

Vad är efavirenz?

Den aktiva ingrediensen efavirenz (EFV) tillhör gruppen av omvända transkriptashämmare som inte är nukleosid (NNRTI). Läkemedlet används som en enantiomer och används för att behandla HIV-infektioner såsom AIDS. Det är en del av en kombination av antiretroviral behandling.

Efavirenz godkändes som ett läkemedel i Europa 1999 av EMEA (European Medicines Agency). Eftersom resistens mot den aktiva substansen snabbt utvecklas i samband med monoterapi måste den icke-nukleosida omvända transkriptasinhibitorn alltid tas tillsammans med en annan antiretroviral substans som patienten aldrig har fått tidigare. Efavirenz fanns redan på marknaden i Nordamerika innan den godkändes i Europa.

Efavirenz finns som monopreparation under handelsnamnet Sustiva® i Tyskland. Det finns också en kombinationsberedning som kallas Atripla®.

Farmakologisk effekt

Virus kan inte ta hand om sin egen reproduktion. För detta ändamål behöver de reproduktionssystemet för cellerna som har attackerat dem. För att uppnå detta infiltrerar virusen det genetiska materialet i cellerna till sitt eget genetiska material. Cellerna ges ritningar som de använder för att producera virusen. Denna process är svårare med HI-virus, eftersom deras genetiska sammansättning skiljer sig från den hos däggdjur och människor.

För att det genetiska materialet från HI-virusen ska komma in i mänskliga celler är det nödvändigt att "skriva om" det. Enzymomvänd transkriptas tar hand om denna förändring. På detta sätt kan HIV-viruset omvandla sitt genom på ett sådant sätt att det kan införlivas i det mänskliga genomet utan svårigheter.

Eftersom efavirenz tillhör gruppen omvända transkriptasinhibitorer, har den förmågan att blockera det aktiva stället för omvänt transkriptas. Som ett resultat kan enzymet inte längre skriva om virusets genetiska smink. Kroppens celler klassificerar informationen som främmande och reproducerar därför inte längre den. Detta motverkar produktionen av nya HI-virus.

Denna process minskar den virala belastningen, vilket kan försena uppkomsten av AIDS. Det minskar också symtomen på HIV-infektion, vilket i sin tur förbättrar patientens livskvalitet.

Efavirenz är 99 procent bundet till plasmaproteiner i blodet. Dess koncentration i cerebrospinalvätskan är tre gånger högre än i blodplasma. Halveringstiden för den aktiva ingrediensen är cirka 50 timmar. En tredjedel av utsöndringen av efavirenz sker i metabolitform i urinen. Resten av ämnet lämnar organismen utan några förändringar i avföringen.

Medicinsk applikation och användning

Det enda användningsområdet för efavirenz är i HIV-infektioner där det finns ett svagt immunsystem i människokroppen. Medlet kan användas både hos vuxna och unga patienter samt hos barn från tre års ålder.

Som ett virusinhiberande läkemedel verkar efavirenz direkt mot HI-virusen. Det är emellertid också möjligt att motverka uppkomsten av AIDS eller att bromsa det.

Förtäring av fettfattiga livsmedel kan påverka absorptionen av efavirenz. Det ökar med cirka 50 procent. Läkemedlet tas vanligtvis på tom mage på kvällen innan du går till sängs. Eftersom halveringstiden för efavirenz är lång är en enda dos av medlet per dag tillräcklig. Efavirenz kan tas både som en lösning och i form av filmdragerade tabletter.

Risker och biverkningar

Det finns en risk för biverkningar vid användning av efavirenz, främst påverkar det centrala nervsystemet (CNS). De drabbade patienterna lider ofta av trötthet, dåsighet, sömnproblem, mardrömmar och yrsel. Speciellt i den inledande fasen av efavirenzbehandling påverkas upp till 50 procent av alla sjuka av dessa oönskade biverkningar.

Andra biverkningar kan inkludera koncentrationssvårigheter, ångest, depression, huvudvärk, buksmärta, diarré, illamående, hudutslag och klåda. I de flesta fall förbättras dessa biverkningar efter en till fyra veckor. Emellertid kvarstår symtom hos 10 till 20 procent av alla drabbade, så det är lämpligt att byta till ett annat preparat.

Ibland finns det andra biverkningar såsom akut leverinflammation (hepatit), akut pankreatit (pankreatit), humörsvängningar, eufori, aggresivitet, paranoia, missförstånd, rastlöshet, minnesproblem, rörelsestörningar, kramper, kramper, synstörningar, förvirring och självmordstankar vilket kan leda till ett självmordsförsök.

Om hudblåsor, förändringar i slemhinnan, flagnande hud och feber utvecklas på huden under behandlingen, bör du snarast rådfråga din läkare och behandlingen kan avbrytas.

Eftersom biverkningarna inte är sällan förknippade med måltider är det tillrådligt att ge efavirenz på tom mage. I vissa fall orsakar läkemedlet störningar i fördelningen av kroppsfett. Detta minskar fettet i kroppen och ansiktet medan det ökar i buken.

Det finns också några kontraindikationer för att ta efavirenz. Det får inte användas om patienten är överkänslig för den aktiva ingrediensen eller har allvarlig leverskada. Strikt medicinsk kontroll är nödvändig när det gäller njurfunktion, leversjukdom, epilepsi, psykiatriska störningar i förväg eller resistens mot andra HIV-läkemedel.

Efavirenz ska endast användas under graviditet om inga andra behandlingsalternativ finns tillgängliga. Djurförsök har visat att läkemedlet har skadliga effekter på barnet.