Som dipyridamol är en aktiv ingrediens från gruppen av blodplättsaggregeringsinhibitorer. Läkemedlet används främst för profylax mot stroke.
Vad är Dipyridamole?
Dipyridamole är en aktiv ingrediens från gruppen av trombocytaggregeringshämmare. Läkemedlet används främst för profylax mot stroke.Dipyridamole tillhör gruppen antitrombotika. Läkemedlet används för att förhindra bildning av trombi (blodproppar) och därmed för att förhindra stroke.
Dipyridamole användes först 1959. Läkemedlet användes för att behandla kranskärlssjukdom (CHD). Under de följande åren var det en utvidgningseffekt (utvidgning) på kranskärlen. Slutligen användes dipyridamol också som en trombocytaggregeringsinhibitor.
För närvarande används vanligtvis en kombination av dipyridamol och acetylsalicylsyra (ASA) för att motverka återfall efter en stroke, som uppstår i samband med cerebral ischemi (TIA).
Men den större fördelen med denna kombinationsterapi jämfört med en enda administrering av acetylsalicylsyra anses vara kontroversiell bland läkare. Enligt studier förekommer en stroke 1,47 gånger oftare med kombinationsterapi än med ASA ensam. Dessutom är biverkningar som huvudvärk vanligare.
Farmakologisk effekt
Dipyridamole fungerar genom att bredda mänskliga blodkärl och förhindra blodplättar (trombocyter) från att klumpa samman. Denna process kallas också aggregering i medicin. Med denna procedur är det möjligt att förhindra förträngning eller tilltäppning av blodkärlen.
Dipyridamole har förmågan att blockera transporten av nukleosidadenosinet. Detta ger den synaptiska klyftan mer adenosin. Via G-proteinkopplade processer leder detta till muskelavslappning, vilket i sin tur får blodkärlen att expandera.
Dipyridamole utvecklar sin vasodilaterande effekt främst i kranskärlen. Dessa är ansvariga för att tillhandahålla hjärtmuskeln. Dipyridamole används inte längre för profylax eller terapi av angina pectoris, eftersom kranskärlen i de flesta fall automatiskt expanderar till det maximala så att mer blod kan nå hjärtmuskeln. Användningen av dipyridamol skulle också utvidga friska kranskärl, vilket ökar deras blodflöde. Som ett resultat av denna process får emellertid de sjuka kärlen mindre blod, vilket ytterligare ökar den otillräckliga tillförseln av det sjuka hjärtmuskelområdet. Läkare hänvisar till denna process som stjälaffekten.
I blodet binder dipyridamol sig till plasmaproteiner till 99 procent. Den aktiva ingrediensen metaboliseras via levern. Den genomsnittliga plasmahalveringstiden är 40 minuter. Dipyridamole elimineras från kroppen i avföringen.
Medicinsk applikation och användning
Dipyridamole används vanligtvis tillsammans med acetylsalicylsyra för att förhindra stroke som orsakas av en vaskulär ocklusion i hjärnan. Ett viktigt användningsområde av den aktiva ingrediensen är också medicinsk diagnostik. Dipyridamole används i myocardial scintigraphy och stressekokardiografi.
Med administrering av dipyridamol under kontrollerade förhållanden såsom blodtrycksmätning eller EKG-övervakning, kan en läkemedelsbelastning på hjärtat uppnås. På detta sätt är det möjligt att bedöma blodflödet i hjärtmuskeln med hjälp av en-foton-emission datortomografi eller väggens rörelser med sonografi (ultraljudundersökning)
Dipyridamole tas oralt. För detta ändamål tas kapslar dagligen.
Risker och biverkningar
I vissa fall kan användning av dipyridamol orsaka oönskade biverkningar. Dessa är främst dåsighet, huvudvärk, muskelsmärta, värmevallningar, illamående, kräkningar, snabb hjärtslag, rodnad i huden och lågt blodtryck.
Själv drabbade också av förvärrad angina pectoris eller överkänsliga reaktioner som nässelfeber och utslag på huden. Tendensen till blödning kan öka under operationen.
Vid epidural eller ryggradsanestesi rekommenderas det att stoppa dipyridamol 48 timmar före proceduren om ämnet kombineras med acetylsalicylsyra. Administreringen kan dock fortsätta omedelbart efter operationen.
Om dipyridamol avbryts för snabbt finns det risk för angina pectorisattacker och i värsta fall till och med en hjärtattack.
Behandling med dipyridamol bör inte äga rum om patienten är överkänslig mot läkemedlet. Dipyridamolterapi måste också undvikas vid allvarlig hjärtsjukdom. Dessa inkluderar nyligen hjärtattacker, allvarlig hjärtsvikt, hjärtrytm, angina pectorisattacker, förträngning eller tilltäppning av aortaventilerna, okontrollerade störningar i blodflödet och cirkulationsfel.
Under graviditeten måste samråd med den behandlande läkaren göras innan dipyridamol används. Detsamma gäller amning. Dipyridamole är inte lämpligt för barn.
Vid användning av dipyridamol tillsammans med andra läkemedel bör oönskade interaktioner övervägas. Exempelvis kan xantinderivat, som inkluderar teofyllin eller koffein som finns i kaffe, försvaga de positiva effekterna av trombocytaggregationshämmaren. Om dipyridamol kombineras med blodförtunnare som kumariner, ökar detta effektiviteten av medlet. Dessutom ökar effekten av högt blodtryckspreparat genom administrering av dipyridamol.