Cytarabine

Cytarabine är ett cytostatisk medel och används främst för att behandla akut myelooid leukemi. I denna indikation är det en av de mest använda cytostatika. Det används också vid akut lymfoblastisk leukemi (även: akut lymfatisk leukemi), myelodysplastiskt syndrom och icke-Hodgkin-lymfom. Cytarabin har också en virostatisk effekt, men används inte som antiviralt medel.

Vad är cytarabin?

Cytarabin är en isomer av nukleosidcytidinen som tillhör gruppen arabinosylnukleosider. I stället för ß-D-ribofuranos som är vanligt med nukleosider, har den en ß-D-arabinofuranos.

Cytarabin består av en furanos (socker) och cytosin. Den kemiska formeln för ämnet är C9H13N3O5. Cytarabin har en molmassa på 243,17 g x mol ^ -1 och är ett färglöst fast ämne. Cytarabin är lättlösligt i vatten. Smältpunkten är 212-213 grader Celsisu.

Cytarabin är ett cytostatikum och klassificeras som en antimetabolit på grund av dess verkningsmekanism. Den dödliga dosen 50 hos råttor är> 5 ​​mg x kg ^ −1 efter intravenös administrering och> 500 mg x kg ^ −1 efter oral administrering. Cytarabin har också en virostatisk effekt, men används sällan som virostatisk.

Farmakologisk effekt

Cytarabin används som cytostatika. Ämnet fungerar som en antimetabolit, d.v.s. cytarabin liknar en naturlig metabolit och hämmar dess metaboliska väg. Via denna mekanism stör cytarabin en normal process (i detta fall DNA-replikering). Detta är orsaken till den cytostatiska effekten. Cytotoxiciteten används sedan medicinskt för behandling av cancersjukdomar.

För att klargöra verkningsmekanismen för cytarabin måste det först sägas att cytarabin fosforyleras i kroppen till cytosin arabinosidtrifosfat. Cytosin arabinosid triphospaht är den verkliga aktiva substansen. Under DNA-replikering införlivas detta ämne i DNA istället för nukleotidcytidintrifosfat.

Den aktiva formen av cytarabin ersätter DNA-byggstenens cytidin-triposfat. Detta är möjligt eftersom cytarabin kemiskt liknar cytidintriposfat. Dessutom blockerar cytarabin DNA-reparationsmekanismerna. Sammantaget har cytarabin en cytotoxisk, dvs. cellskadlig effekt via de beskrivna processerna. Den cytotoxiska effekten uppträder nästan uteslutande under S-fasen av cellcykeln.

När det gäller farmakokinetiken för cytarabin kan det sägas att cytarabin kan passera genom vätskan när det administreras intravenöst och subkutant. Efter oral administrering absorberas mindre än 20% av det administrerade cytarabinet i blodomloppet.

Cytarabin kan också administreras intratekalt (in i subaraknoidutrymmet). I höga doser kan den passera blod-hjärnbarriären och kan därför också utveckla en effekt i hjärnan.

Plasmaproteinbindningen för ämnet är 13%. Metabolismen äger rum i levern. Cytarabin metaboliseras till de två metaboliterna cytosin arabinosidtrifosfat och uracil arabinosid, varvid den förra är aktiv, den senare inte. Eliminering sker via cytosindeaminaser i levern och njurarna.

Medicinsk applikation och användning

Cytarabin används medicinskt som ett cytostatikum. Det huvudsakliga användningsområdet för den aktiva ingrediensen är akut myelooid leukemi (AML). Cytarabin är en av de viktigaste cytostatika och administreras i nästan varje AML-behandling.

Ämnet används också vid akut lymfoblastisk leukemi. Ett ofta använt schema är det så kallade 7 + 3-schemat, i vilket cytarabin administreras under sju dagar och sedan administreras ett ämne från gruppen antracykliner under tre dagar.

Indikationerna för cytarabin är akut myeloid leukemi (AML), akut lymfoblastisk leukemi (ALL), myelodysplastiskt syndrom (MDS) och icke-Hodgkins lymfom (NHL) hos barn och ungdomar samt hos vuxna. Dosen av det cytostatiska medlet beror på sjukdomen som ska behandlas och på patientens ålder, storlek och kroppsvikt.

Du hittar din medicin här

Risker och biverkningar

Den cytotoxiska effekten av cytarabin påverkar inte bara degenererade cancercellerna utan också friska celler i organismen. Detta kan leda till ibland allvarliga biverkningar. Det bör dock noteras att dessa biverkningar måste accepteras i många fall för att rädda patientens liv. Om de inte behandlas är sjukdomen för vilka cytarabin är indicerade dödliga.

Biverkningarna inkluderar: Hårförlust (alopecia), sjuk känsla (illamående), benmärgsdepression (skada på benmärgen som leder till minskad produktion av blodkroppar), kräkningar (kräkningar), anemi (anemi har en minskad nivå av hemoglobin och ett otillräckligt antal) av erytrocyter, vilket innebär att inte tillräckligt med syre kan transporteras).

Dessutom trombocytopeni (ett reducerat antal blodplättar, så kallade trombocyter, i blodet), neutropeni (neutropeni är en minskning av neutrofila granulocyter, en subtyp av leukocyter i blodet), meningit (meningit), dyspné (andnöd), slemhinnesjukdom ( Inflammation i slemhinnorna) och leverskador är vanliga biverkningar.