bensodiazepin

bensodiazepiner är speciella kemiska föreningar (föreningar av en bensenring med en diazepinring) som utvecklar psykotropa effekter i kroppen. De används inom medicinen som ångestdämpande, centrala muskelavslappnande, lugnande (lugnande) och sömnfrämjande (hypnotiska) läkemedel. Den antikonvulsiva effekten av vissa bensodiazepiner förklarar också deras användning som anti-epileptiska läkemedel.

Vad är Benzodiazepiner?

Alla bensodiazpiner härrör från samma grundläggande kemiska struktur. Det är ett bicykliskt ringsystem som består av en bensen och en diazepinring. Bensenringen är den enklaste representanten för bensoid, aromatiska kolväten med den empiriska formeln: C6H6.

En diazepinring är smält till denna (ansluten genom kondensation). Diazepinringen är en sju-ledad, omättad ring med 2 kväveatomer. De viktigaste läkemedlen som används är diazepinringar med kväveatomer i den första och fjärde positionen i ringen - sk benzo-1,4-diazpiner. En annan sex-ledad ring är ansluten vid den 5: e positionen av diazpinringen, men inte genom smältning.

Olika bindningsställen i området för bensenringen, på diazepinringen och den ytterligare sex-ledade ringen resulterar i olika aktiva ingredienser, av vilka vissa har olika effekter.

Farmakologisk effekt

Bensodiazepiner har en aktiverande effekt på gamma-amino-smörsyra (GABA) -receptorn A genom bindning och ökar därmed effekten av neurotransmitteren GABA. GABA-A-receptorer finns i hela hjärnan och ryggmärgen. Bindningen ökar sannolikheten för att öppna GABA-A-receptorn, vilket leder till en ökad tillströmning av klorid till nervcellen. Denna hyperpolariserar neuronmembranet, vilket leder till en lägre nivå av excitabilitet.

GABA-A-receptorn består av 6 underenheter, med klassiska bensodiazepiner som visar affinitet för 4 av dessa underenheter (alfa1, alfa2, alfa3 och alfa5). En effekt på receptorn är endast möjlig om neurotransmitteren GABA är närvarande - de är därför allosteriska modulatorer och inte agonister i smalare bemärkelse. Effekten är starkare på de synapser som innehåller lite GABA. Det finns en aktivitetsberoende effekt. Detta innebär att svaga sändarsvar förstärks oproportionerligt. Detta kan också vara ansvarigt för den specifika effekten av bensodiazepinerna.

Benzodiazepiner fungerar i människokroppen:

• Ångestlindrande (ångestdämpande)
• Kramplösande (kramplösande)
• Muskelavslappnande (muskelavslappnande)
• Lugnande (lugnande)
• Sömninducerande (hypnotiskt)
• Amnestic (minnesgap under åtgärdens varaktighet)
• Lite humörförstärkande (uppmärksamhet: om du har en underliggande depressiv sjukdom kan det också intensifieras)
• Delvis euforiskt (dosberoende och beroende på intagintervallet)

Den maximala effekten ökar inte med höga doser av bensodiazepiner. Emellertid reduceras den nödvändiga dosen av GABA för att utlösa maximal effekt. Så dos-effektkurvan för gamma-amino-smörsyra flyttas till vänster.

Medicinsk applikation och användning

På grund av de möjliga effekterna används bensodiazepiner främst inom akutmedicin och inom psykiatri. De möjliga användningsområdena är emellertid tydligt begränsade av den stora beroendepotentialen och de starka andningsdepressiva biverkningarna.

Vid regelbunden användning i cirka 8 veckor eller mer uppträder abstinenssymtom när läkemedlet avbryts. Det rekommenderas därför att inte använda bensodiazepiner längre än fyra veckor (förutsatt att indikationen är strikt och doseringen är så låg som möjligt).

De antiepileptiska bensodiazepinerna, som ofta måste tas för livet, är ett undantag. De aktiva beståndsdelarna diazepam och lorazepam är särskilt lämpliga som första val för behandling av akuta epileptiska anfall.

I psykiatri används bensodiazepiner främst vid behandling av ångest och rastlöshet. De används också ofta som akut medicin för panikattacker.

Benzodiazepiner har också en fast plats i behandlingen av symtom för abstinenser av alkohol. Benzodiazepiner kan också användas i kortvarig terapi för att somna och somna. På grund av potentialen för beroende föredras emellertid andra substansgrupper (såsom antihistaminer) alltmer.

I akutmedicin används bensodiazepiner också för att inducera anestesi och som en del av smärtbehandling (smärtstillande sedation). Vid selektiva ingrepp utförs ofta pre-medicinering med ett bensodiazepin såsom midazolam före operationen för att befria patienten från spänningar och möjlig rädsla för operationen.

Risker och biverkningar

Benzodiazepiner har olika grader av andningsdepression genom att dämpa andningscentret i den långsträckta ryggmärgen. Även om andningsdepression förekommer på ett dosberoende sätt, är livshotande berusning från bensodiazepiner enbart sällsynt. Speciellt när det gäller blandad berusning tillsammans med alkohol eller andra CNS-effektiva preparat (t.ex. opiater) finns det en avsevärt ökad risk för dödlig andningsstopp.

Interaktionen mellan bensodiazepiner och alkohol kallas korstolerans på grund av den liknande effekten på GABA-A-receptorn. Att öka dosen, som ofta utövas som svar på ökad tolerans, leder till ökade biverkningar.

Den beroendeframkallande potentialen hos bensodiazepiner är uppenbar i det allvarliga fysiska beroendet som förekommer även vid terapeutiska doser. Det är därför inte förvånande att bensodiazepiner har de högsta mängden missbruk över hela världen. Det finns då störningar i minnesfunktionen, beteendestörningar, psykomotorisk avmattning och paradoxala effekter (ökning av ångest och / eller sömnstörningar) under medicinen.

Kontraindikationerna för att ta bensodiazepiner inkluderar:

• Myasthenia gravis (störning i neuromuskulär impulsöverföring)
• Ataxia (störning i rörelsekoordination)
• Vinkelförslutande glaukom (glaukom)
• Befintlig missbrukssjukdom (även tidigare)
• Allergi mot den aktiva ingrediensen
• Sömnapnésyndrom (andning pausar under sömn)