probenecid

probenecid är ett läkemedel mot hyperuricemia och gikt som är en andra linje läkemedel. Det hämmar URAT1-växlaren i njurarna och ökar därmed frisättningen av urea i urinen, medan det minskar utsöndringen av organiska anjoner. Probenecid interagerar med många andra läkemedel.

Vad är probenecid?

Eftersom läkemedlet stimulerar kroppen att utsöndra urinsyra är probenecid ett urikosuriskt medel. Dess tillämpningsområde är behandling av hyperurikemi och gikt, vilket senare är en konsekvens av hyperurikemi.

Probenecid är ett andra val: i många fall är det inte det bästa alternativet för den första behandlingen.Den aktiva ingrediensen med molekylformeln C13H19NO4S är en fast substans och har en något bitter smak. Som ett läkemedel är kristallerna ofta i tablettform. MSD Sharp & Dohme GmbH patenterade preparatet under namnet Santuril®.

Ursprungligen var det tänkt att säkerställa tillgången på penicillin under andra världskriget, eftersom eftersom probenecid kan öka effekten av penicillin, krävs en lägre dos när de två läkemedlen kombineras. I praktiken användes emellertid inte medlet eftersom utvecklingen av probenecid inte avslutades förrän 1952.

Farmakologisk effekt

I människokroppen producerar njurarna urin och bildar initialt den primära urinen. Orgelet återvinner olika ämnen från detta, inklusive elektrolyter och urea. I denna filtreringsprocess tjänar urea att förskjuta den osmotiska gradienten, vilket gör att vätskan och ämnena som löses i det kan diffundera genom membranet. När du återupptar tar URAT1-växlaren - jämförbar med en roterande dörr - organiska anjoner på ena sidan och hämtar urea på den andra.

Probenecid ingriper i denna process: återupptagandet av urinsyra minskar eftersom läkemedlet hindrar växlaren. Som ett resultat släpper människokroppen mer urinsyra i urinen än vanligt. Denna process sänker nivån av urinsyra i blodet, som är ansvarig för hyperuricemia och ledproblem det orsakar.

När probenecid minskar aktiviteten hos URAT1-växlaren, finns mer organiska anjoner kvar i kroppen i gengäld. På detta sätt kan probenecid också påverka hur andra läkemedel fungerar, om kroppen också utsöndrar en mindre mängd av dessa molekyler.

Medicinsk applikation och användning

Läkemedlet är indicerat för behandling av hyperuricemia eller den resulterande gikt, men är inte det första behandlingsalternativet, i stället används probenecid vanligtvis endast när ansträngningar med andra medel inte lyckas. Det är också godkänt för detta ändamål i Tyskland.

Medicin definierar hyperuricemia som en patologiskt förhöjd urinsyranivå som överstiger 6,7 mg / dl (kvinnor) eller 7,4 ml / dl (män) i blodserum. Symtom på hyperuricemia visar sig inte alltid. Men om urinsyran kristalliseras som salt i lederna, utvecklas gikt.

Under en akut attack uppträder symtom på inflammation på den drabbade leden. De är ofta förknippade med smärta. Probenecid är kontraindicerat vid en akut giktattack. Som svar på urinsyrasalterna avsatta i lederna härdar brosket och blir tjockare. Det här stadiet är också känt som kronisk gikt.

Även om de flesta är 30–40 år när sjukdomen börjar, kan i sällsynta fall gikt utvecklas i barndomen. Probenecid är dock inte lämplig för barn under 2 år.

Risker och biverkningar

Probenecid är inte lämplig för behandling hos patienter med njurproblem. Detta gäller också om sannolikheten för att utveckla njursten ökar. Dessutom är läkemedlet kontraindicerat vid överkänslighet och närvaro av en akut giktattack.

De potentiella biverkningarna av probenecid inkluderar olika hudreaktioner såsom klåda, håravfall och inflammation i tandköttet och matsmältningsproblem som uppblåsthet och illamående. Huvudvärk, dåsighet och aptitlöshet kan också uppstå.

Interaktioner kan uppstå mellan probenecid och många andra läkemedel. I de flesta fall ökar probenecid koncentrationen av de andra aktiva substanserna i blodserumet och detta kan förändra hur de fungerar. Andra ämnen, såsom acetylsalicylsyra (ASA), kan minska den terapeutiska effekten av probenecid eller i andra fall leda till en ökad risk för verkan.