mizolastine

På mizolastine är en aktiv ingrediens som är en av de så kallade H1-antihistaminerna. I de flesta fall används läkemedlet för att behandla hö feber, urtikaria och allergisk inflammation i konjunktiva. Fokus ligger på att behandla respektive symtom, inte deras orsaker.

Orsaker till hövfeber

Den aktiva substansen mizolastine kännetecknas främst av dess anti-allergiska effekter. Det tillhör också den farmaceutiska kategorin av andra generationens antihistaminer. Läkemedlet ges vanligtvis via oral väg i form av tabletter. De vanligaste indikationerna för recept på läkemedlet är höfeber, nässlorutslag och allergisk rinit.

Som en del av behandlingen med läkemedlet mizolastin kan biverkningar såsom huvudvärk eller matsmältningsproblem uppstå. Läkemedlet mizolastin metaboliseras av CYP3A4. Det antas också att den aktiva substansen mizolastin leder till en förlängning av QT-tiden i vissa fall.

Den aktiva substansen Mizolastine är delvis synonymt med termen Mizolastinum betecknad. Läkemedlet finns till exempel tillgängligt under handelsnamnen Mizollen® eller Telfast®. Den senare är en antihistamin som tillhör den andra generationen. I grund och botten är den aktiva ingrediensen mizolastin ett derivat av bensimidazol och piperidin. Läkemedlet är också strukturellt relaterat till astemizol.

Läkemedlet finns tillgängligt på den tyska marknaden i en dos av tio milligram. Dessa är filmdragerade tabletter som måste förskrivas av en läkare. Eftersom det saknas empiriska värden och studier bör läkemedlet inte användas under graviditet och amning.

Läkemedlet mizolastin förskrivs för närvarande relativt sällan. Anledningar till detta är möjligen det höga priset på läkemedlet och bristen på motsvarande generiska läkemedel, eftersom patentskyddet för närvarande fortfarande är i kraft.

Farmakologisk effekt

Mizolastins verkningsmekanism är karakteristisk för ämnet. I grund och botten absorberas läkemedlet efter en relativt kort tid. På detta sätt uppnås de högsta koncentrationerna i blodplasma efter en till en och en halv timme. På grund av den relativt långa halveringstiden förblir läkemedlet effektivt i cirka 24 timmar. Den aktiva ingrediensen mizolastin kännetecknas av en särskilt hög affinitet för H1-receptorerna.

I princip kan läkemedlet mizolastin inte passera blod-hjärnbarriären. Av detta skäl fungerar läkemedlet endast på de så kallade perifera H1-receptorerna. Som ett resultat har den nästan inga lugnande effekter, vilket gör att den skiljer sig från andra typer av antihistaminer. Emellertid är tillfällig trötthet möjlig.

Det antas också att den aktiva ingrediensen mizolastin också påverkar bildningen av leukotriener. Detta resulterar i läkemedlets antiinflammatoriska effekt. I enskilda fall förlängs även QT-intervallet. Den verkliga effekten av mizolastin på QT-tiden såväl som dess påverkan på arytmier är fortfarande till stor del oklart enligt det nuvarande läget i medicinsk kunskap. P450-isoenzymer är också involverade i metabolismen av läkemedlet mizolastin.

Av denna anledning bör samtidig användning av CYP3A4-hämmare undvikas. Dessa inkluderar till exempel substanserna erytromycin och ketokonazol. I grund och botten kännetecknas läkemedlet Mizolastine av dess antiallergiska, antihistamin och antiinflammatoriska egenskaper. Dessa härrör främst från den antagonism som den aktiva ingrediensen bildar vid H1-receptorerna för histamin.

Medicinsk applikation och användning för behandling och förebyggande

Läkemedlet mizolastin används för att behandla olika hälsoproblem och sjukdomar. Läkemedlet används främst för den symtomatiska behandlingen av hösnuva, allergisk konjunktivit och rinit samt nässlorutslag med en kronisk kurs.

I princip utförs doseringen av den aktiva ingrediensen i enlighet med den bifogade tekniska informationen. Eftersom läkemedlet kännetecknas av en mycket lång halveringstid är det möjligt att ta läkemedlet en gång om dagen.

Risker och biverkningar

Under behandlingen med läkemedlet Mizolastine kan särskilda biverkningar uppstå. De vanligaste symtomen inkluderar illamående, buksmärta och diarré. Attacker av svaghet, torr mun, huvudvärk och trötthet är också möjliga. Dessutom upplever vissa patienter yrsel och ökad aptit. Ibland finns det lågt blodtryck och en ökad puls. I sällsynta fall får patienter allvarliga allergiska reaktioner på läkemedlet.

Förutom de potentiella biverkningarna finns det några kontraindikationer att vara medvetna om innan du förskrivar och tar läkemedlet mizolastin. Om du till exempel är känd för att vara överkänslig för den aktiva ingrediensen, bör du avstå från att ta den. Även om azolantimikotika tas, bör läkemedlet inte ges.

Dessutom är mizolastin inte lämpligt för patienter med nedsatt leverfunktion, vissa hjärtsjukdomar och hjärtrytm. Hypokalemi, bradykardi, ett förlängt QT-intervall och en nedsatt elektrolytbalans är också kontraindikationer.

Dessutom måste det säkerställas att inga hämmare av CYP3A4-genen administreras under behandling med mizolastin. Eftersom dessa vanligtvis leder till en ökning av koncentrationen av aktiva ingredienser. Det är enligt patientens bedömning att rapportera biverkningar till läkaren.