flukonazol På grund av dess fungistatiska effekt används den som antimykotisk för behandling av svampinfektioner. Den aktiva ingrediensen används särskilt när en lokal eller lokal (extern) terapi för svampinfektioner förblir ineffektiv.
Vad är flukonazol?
flukonazol är ett azolskyddsmedel som som triazolderivat tillhör gruppen imidazoler och triazoler. Den aktiva ingrediensen används vid behandling av infektioner med svampar som är patogena för människor.
Fluconazol i sig är ett vitaktigt, kristallint pulver som är svårt att lösa upp i vatten. Triazolderivatet inhiberar genom sin cytostatiska eller fungistatiska effekt tillväxten och multiplikationen av patogener, särskilt jästar av Candida-släktet.
Svampinfektioner i hud och naglar samt slemhinnor (inklusive vaginal svamp, oral mun) kan behandlas effektivt med läkemedlet. För detta ändamål kan flukonazol administreras i kapslar, som en injektionspreparat eller som en suspension.
Farmakologisk effekt
flukonazol Liksom alla representanter för imidazoler och triazoler har den en fungistatisk effekt genom att hämma (hämma) strukturen hos cellväggarna i jästsvamparna och därmed deras tillväxt eller multiplikation.
Beroende på dosering kan den aktiva ingrediensen också ha en fungicid (fungicid) effekt. Efter applicering kommer den aktiva ingrediensen in i blodomloppet antingen via mag-tarmkanalen (inklusive oral intag av hårda kapslar) eller direkt (intravenöst administrerad injektionspreparat) och distribueras över hela organismen. I motsats till det humana cellmembranet, som bland annat består av kolesterol, är ergosterol den viktigaste byggstenen i jästcellmembranet.
I cytokrom P450-systemet hämmar flukonazol ett enzym som är viktigt för syntesen av ergosterol, det så kallade 14-alfa-demetylas, som blockerar omvandlingen av lanosterol till ergosterol. Byggnadsmaterialen som modifierats av blockaden leder till defekter i jästcellmembranet och försämrar vissa metaboliska processer som kontrollerar uppdelningen av svampcellerna.
Patogenerna kan inte längre multiplicera (fungistatisk effekt). Fluconazol har emellertid en betydligt svagare hämmande effekt på demetylas i den mänskliga organismen.
Medicinsk applikation och användning
flukonazol används särskilt i samband med systemisk (intern) terapi av infektioner med jäst av släkten Candida (så kallade kadidoser), av vilka Candida albicans är den viktigaste representanten.
Som regel påverkas endast hud och / eller naglar (spik- och idrottsmaninfektioner) eller slemhinnor (muntrast, vaginal svamp) av candidiasis. Hos immunkomprometterade personer kan en svampinfektion i sällsynta fall också påverka de inre organen. På motsvarande sätt kan flukonazol också användas profylaktiskt för att förhindra svampinfektioner hos personer som har ett försvagat immunsystem som ett resultat av åtgärder mot kemoterapi och / eller strålterapi.
Fluconazol har också visat sig vara effektivt vid behandling av meningit (hjärninflammation) orsakat av infektioner med jäst Cryptococcus neoformans. Fluconazol kan också användas profylaktiskt hos personer med HIV som har en ökad förekomst av denna specifika svampinfektion (opportunistisk infektion). Om lokal eller lokal applicering av andra antimykotika vid vaginal candidiasis inte lyckas, kan fluconazol alternativt användas som en del av en systemisk behandling.
I vissa fall (cirka 10 procent) utvecklar patogenerna resistens mot flukonazol, så att den aktiva ingrediensen måste ersättas av andra svampdödande läkemedel såsom flucytosin eller amfotericin B.
Risker och biverkningar
flukonazol Som en relativt nyare representant för triazolerna kännetecknas det av betydligt färre biverkningar och interaktioner jämfört med äldre aktiva ingredienser i denna grupp. Ändå är behandling med flukonazol inte helt riskfri och kan korrelera med olika biverkningar.
Terapi med flukonazol är ofta förknippat med illamående, kräkningar och gastrointestinala klagomål som buksmärta och diarré. Förhöjda enzymnivåer för alkaliskt fosfatas och aminotransferaser observeras också ofta. I vissa fall kan aptitlöshet, matsmältningsstörningar såsom förstoppning (förstoppning) eller vindbildning, yrsel, huvudvärk, kramper, ökad svettproduktion, sensoriska störningar som stickningar, nedsatt lever, gulsot, anemi och svaghet och feber.
Angioödem, levercirrhos, vävnadsnekros och Stevens-Johnson syndrom, bland andra, kan mycket sällan associeras med flukonazolterapi. Fluconazol är kontraindicerat i närvaro av överkänslighet mot den aktiva ingrediensen eller andra antimykotika, vid uttalade lever- och hjärtarytmier samt nedsatt hjärtfunktion.
Dessutom får läkemedlet inte administreras under graviditet, eftersom djurförsök har visat en förening med fosters missbildningar. En parallellbehandling av flukonazol med terfenadin (antihistamin) eller cisaprid (prokinetisk) bör också uteslutas.
.jpg)
