kinin

kinin är en kemisk förening som finns i barken av cinchona-trädet. Kinin används främst medicinskt för terapi av malaria, särskilt tropisk malaria. Dessutom används det ibland för profylax och terapi av muskelspasmer och i beredningar för att lindra symtom på influensaliknande infektioner. Det används också som ett bittert ämne i vissa livsmedel.

Vad är kinin

Kinin är ett naturligt ämne som finns i cinchonabarken, barken av cinchonaträdet. Kinin är en kemisk förening som tilldelas gruppen kinolinalkaloider.

Kinin, som har den kemiska molekylformeln C20H24N2O2 har ett vitt, mycket dåligt vattenlösligt, kristallint pulver och har en bitter smak. Smältpunkten för kinin är 177 grader Celsius, medan den för kinintrihydrat är 57 grader Celsius. Den molära massan kinin är 324,44 gram x mol ^ -1.

Den lägsta kända toxiska dosen, d.v.s. H. den lägsta dosen som påvisades giftigt för människor är 74 mg x kg ^ -1 efter oral administrering. Den lägsta påvisbara dödliga dosen hos människor är 294 mg x kg ^ -1, vilken typ av applicering i detta fall är okänd.

Kinin används både som ett medicinskt ämne och som ett bittert ämne i livsmedel. Kinin har länge varit känt för att användas vid behandling av malaria.

Farmakologisk effekt

Kinin administreras vanligtvis oralt. I en nödsituation är emellertid också intravenös applicering möjlig. Efter oral administrering absorberas kininet relativt snabbt och väl. Den maximala effekten uppnås efter 1-3 timmar. Plasmaproteinbindningen av kinin är cirka 70%. Nästan all metabolism äger rum i levern, endast 10% av kininet utsöndras oförändrat.

Effekten av kinin baseras på en hämning av hemopolymeraset i plasmodia. Kininet förhindrar bildning av icke-toxiskt p-hematin i vakuolerna i plasmodia från toxiskt ferriprotophyrin IX. Plasmodia orsakar malaria. Flera olika plasmodier måste särskiljas här. Dock fungerar kinin mot alla Plasmodia-arterna. Eftersom plasmodia kräver hemopolymeras skadas de direkt av kininet.

Kinin har också en lokalbedövnings- och antipyretisk effekt även i små doser. Kininsulfat har också en kramplösande effekt. Den antispasmodiska effekten av kininsulfat beror på en effekt vid anslutningspunkten mellan nerver och muskelfibrer i motorändplattan.

Medicinsk applikation och användning

Kinin används främst för att behandla svår malaria tropica. Malaria tropica är den form av malaria som orsakas av patogenen Plasmodium falciparum. Det kännetecknas av en relativt hög koncentration av parasiten i blodet (parasitemia).

I tropisk malaria finns det ofta svår anemi och neurologiska komplikationer.Tropica malaria kan dessutom leda till en rytmisk feber. Dessutom leder tropica malaria ofta till komplikationer eller förändringar i vissa organ. Detta kan också leda till njursvikt.

Kinin är indicerat för malaria tropica. Kinin används huvudsakligen när patogenen är resistent eller multiresistent mot klorokin. Kinin ges i relativt höga doser för att behandla malaria. Terapin genomförs mestadels oralt i form av kininsalter. Mängderna av salterna motsvarar vanligtvis 0,8 till 1 g kinin per dag. Exempelvis används doser av 1,95 gram kininsulfatdihydrat dagligen, vilket ungefär motsvarar den angivna koncentrationen kinin.

Signifikant lägre doser används för alla andra kininindikationer. Ytterligare indikationer är profylax och behandling av muskelkramper. Doserna som administreras här är cirka 200 till 400 mg kininsulfat per dag.

Utanför medicinen används kinin i olika livsmedel på grund av dess bitter smak. "Bitter Lemon" och "Tonic Water" är välkända drycker som innehåller kinin.

Risker och biverkningar

När du tar kinin kan överdosering orsaka kiniförgiftning. Om detta inträffar uppstår typiska symtom. Dessa inkluderar yrsel, kräkningar, ring i öronen, synstörningar, spasmer i näthinnans kärl, skada på synnerven, mestadels tillfällig blindhet, tillstånd av spänning och cyanos (blåaktig missfärgning av huden och slemhinnorna).

I värsta fall kan det leda till hjärtdöd till följd av hjärtaförlamning eller död till följd av central andningsförlamning. Den dödliga dosen är cirka åtta till tio gram. Aktivt kol (eller natriumsulfat) och bensodiazepiner (t.ex. diazepam) administreras för att behandla kininförgiftning. Det aktiverade kolet ska absorbera kininet och därmed hämma absorptionen av kininet i blodet. Bensodiazepinerna används för att slappna av muskler.

Dessutom kan det finnas andra biverkningar som en del av kininbehandling. Illamående, kräkningar, diarré, buksmärta, allergiska symtom, utslag, astma, trombopeni, leukopeni, agranulocytos, huvudvärk, yrsel och förvirring kan förekomma.

Dubbelsyn, reducerad synskärpa (och andra synstörningar), tinnitus, hörselnedsättning (och andra hörselstörningar), blodtrycksfall, chock och hjärtrytm är möjliga negativa läkemedelseffekter som kan orsakas av kinin.