cefalosporiner

cefalosporiner representerar en grupp antibiotika härrörande från Cephalosporin-C. Liksom penicilliner innehåller de en beta-laktamring, som är ansvarig för effektiviteten av dessa läkemedel mot bakterier. Cefalosporiner tolereras i allmänhet väl och har färre biverkningar än andra antibiotika.

Vad är cefalosporiner?

Cefalosporiner är antibiotika som fungerar genom beta-laktamringen. Det finns en mängd kefalosporiner. Men deras grundläggande struktur är densamma. De innehåller en beta-laktamring som det viktigaste strukturella elementet. Endast grupperna av atomer i motsatta ändar av molekylen varierar. Det finns många kombinationer som också ligger till grund för ett antal olika antibiotika.

Cefalosporiner kan delas in i sex olika grupper baserat på deras aktivitetsspektrum. Alla aktiva ingredienser har gemensamt att de stör strukturen i cellväggen hos bakterier. Effektiviteten hos de enskilda cefalosporinerna varierar och påverkas endast av de olika atomgrupperna som är bundna till molekylens kemiska ramverk.

Cefalosporiner i grupp 1 är dåligt effektiva. Den enda representanten för denna grupp är fortfarande cefazolin idag. Dessutom inkluderar en andra grupp aktiva ingredienser de så kallade övergångs-cefalosporinerna, som huvudsakligen används för att bekämpa Haemophilus influenzae-kimen. Den tredje gruppen inkluderar antibiotika, som är särskilt effektiva mot anaeroba bakterier.

En annan grupp innehåller cefalosporiner med bred spektrum. De arbetar mot både gram-positiva och gram-negativa bakterier. Cefalosporiner med smalt spektrum är endast effektiva mot Pseudomonas aeruginosa. Alla fem nämnda grupperna kan endast administreras genom infusion, eftersom de skulle förstöras om de intas oralt. Det finns emellertid också ihållande cefalosporiner som kan intas oralt och således grupperas i en sjätte grupp.

Farmakologisk effekt

Den farmakologiska effekten av cefalosporinerna är resultatet av blockeringen av bakterieenzymtranseptidaset av beta-laktamringen i molekylen. Transpeptidaset ansvarar för att bygga upp mureinskiktet i bakteriecellväggen. Det katalyserar kopplingen av N-acetylglukosamin med N-acetylmuraminsyra, som utgör grunden för mureinskiktet.

När cefalosporiner verkar på transpeptidaset öppnar beta-laktamringen, vilket skapar en bindning med enzymets aktiva centra. Enzymet inaktiveras och bakteriecellväggen byggs inte upp. Men befintliga cellväggar attackeras inte. Endast strukturen hos mureinskiktet när bakterierna multiplicerar störs. Detta hämmar bakterietillväxt.

Strukturen för cellväggarna hos gram-positiva och gram-negativa bakterier är annorlunda. Även om alla bakterier bildar mureinskikt i cellväggen är detta lager tunnare i gramnegativa bakterier. Vissa bakterier producerar också enzymet beta-laktamas, vilket förstör beta-laktamringen i antibiotika. De enskilda cefalosporinerna utvecklar olika effekter. Om sidatomatomgrupperna till exempel kan skydda beta-laktamringen väl mot beta-laktamas, kan motsvarande cefalosporin också bekämpa bakterier som andra antibiotika redan har förlorat sin effektivitet.

Medicinsk applikation och användning

Som en aktiv ingrediensklass har cefalosporinerna ett brett spektrum av aktivitet. Inte alla antibiotika i denna grupp av ämnen arbetar mot alla bakterier, men olika cefalosporiner kan bekämpa olika bakterier. Därför används dessa aktiva ingredienser i stor utsträckning vid bakteriella infektionssjukdomar.

För att använda den är det dock viktigt att veta vilka bakterier som finns. Bredspektret cefalosporiner ceftazidim, ceftriaxon, cefotaxim eller cefodizim, bland andra, verkar mot flera bakteriestammar. Cefsulodin är i sin tur ett smalt spektrum cefalosporin, som endast är effektivt mot Pseudomonas aeruginosa. Övergångs-cefalosporinerna cefuroxim, cefotiam eller cefamandol används vid infektion med Haemophilus influenzae.

Alla nämnda cefalosporiner kan endast injiceras, eftersom de skulle inaktiveras om de absorberas via matsmältningskanalen. De aktiva ingredienserna cefizim, cefalexin eller cefaclor kan tas oralt.

De viktigaste användningsområdena för kefalosporiner inkluderar luftvägsinfektioner, tonsillit, otitis media, urinvägsinfektioner och hudinfektioner. Dessa aktiva ingredienser används också ofta för Lyme-sjukdom och hjärnhinneinflammation. Alla kända cefalosporiner är emellertid ineffektiva mot enterokocker eftersom de har primär resistens mot denna klass av aktiva substanser.

Risker och biverkningar

I allmänhet tolereras cefalosporiner väl. Till skillnad från andra antibiotika är biverkningar sällsynta. Dessutom kan denna klass av aktiva ingredienser också användas utan att tveka hos gravida kvinnor och barn.

Inte desto mindre är cefalosporinerna inte helt fria från biverkningar. Cirka tio procent av patienterna som behandlas med cefalosporiner klagar över symtom. De vanligaste klagomålen inkluderar matsmältningsproblem som diarré, illamående och kräkningar. Men dessa gastrointestinala klagomål är mycket vanligare när andra antibiotika används.

En pseudomembranös kolit observerades också i enskilda fall. Det har ännu inte undersökts om detta problem också uppstår med andra antibiotika. Cirka en procent av patienterna har hudproblem med utslag och klåda. Neurologiska klagomål som huvudvärk och hematologiska förändringar är ännu sällsynta.

Allergiska reaktioner är också mycket sällsynta med cefalosporiner. Dessa förekommer endast hos personer som också är allergiska mot penicillin. Korsallergier mellan cefalosporiner och penicillin finns hos två till tio procent av patienterna. Cefalosporiner ska inte användas till patienter som har haft anafylaktisk chock på penicillin.

Oralt intagna cefalosporiner kan minska effektiviteten hos levande vacciner och preventivmedel.