baklofen

baklofen ursprungligen utvecklades på 1960-talet för att behandla epilepsi. Det fungerar bra för spastiska anfall. Sedan 2009 har det också använts för att bekämpa alkoholberoende.

Vad är Baclofen?

Baclofen - kemiskt C10H12ClNO2 - är en av muskelavslappnande medel. De släpper en patologiskt ökad muskelspänning. Den aktiva ingrediensen binder till GABA-B-receptorerna och fungerar där som en antagonist. Han använder det faktum att hans molekylstruktur liknar den för dessa proteiner.

Syntetiserad baclofen är ett luktfritt, kristallint, vitt pulver med mycket dålig vattenlöslighet. Muskelavslappnande kan tillverkas på två sätt och finns i läkemedlen Lioresal®, Lebic® och olika generiska läkemedel.

Vid mildare sjukdom ges det oralt i tablettform (10 mg eller 25 mg). Men om det till exempel finns svår multipel skleros, ger läkaren den aktiva ingrediensen i ryggmärgsvätskan (intratekalt). Det används endast oralt hos barn och ungdomar under 18 år. Motsvarande studier på intratekal användning i denna grupp av patienter finns inte hittills. Denna doseringsform avges också om patienten har begränsat reflexer och bromsat cirkulationen av cerebral och ryggradsvätskan.

Farmakologisk effekt

Den permanenta överföringen av nervsignaler till andra nervceller och därifrån till muskelceller resulterar i permanent muskelspänning, vilket i slutändan leder till muskelspasmer. En möjlig orsak till detta överanvändning av skelettmusklerna är bristen på signalstyrning från hjärnan och / eller ryggmärgen.

Baclofen använder sin kemiska struktur, som liknar gamma-aminobutyric acid (GABA), genom att blockera överföringen av nervsignaler mellan ryggmärgs nervcellerna. På detta sätt kan de inte ens komma till muskeln. På grund av dess muskelavslappnande effekt dämpar det också hjärnans aktivitet. Frivillig muskelaktivitet försämras också hos patienter som tar baclofen.

Baclofen ändrar leverenzymnivåerna i blodet så att testresultaten kan förfalskas. Det är därför nödvändigt att patienten informerar den behandlande läkaren att han förskrivs baclofen. Om personer med leversjukdom måste använda läkemedlet måste deras levervärden kontrolleras regelbundet. Blodsockernivåerna bör kontrolleras oftare hos diabetiker. Patienter som måste ta preparat med baclofen bör avstå från att köra bil eller använda verktyg och maskiner, eftersom den aktiva substansen försämrar reaktionsförmågan.

Medicinsk applikation och användning

Baclofen har visat sig vara extremt effektiv vid behandling av personer med multipel skleros, ryggmärgsskador, störningar i centrala nervsystemet, polio (cerebral pares), cerebrovaskulära störningar och muskelspasmer orsakade av felaktig signalöverföring från ryggmärgen och / eller hjärnan.

Hos patienter med multipel skleros som lider av svåra smärtsamma spasmer ger läkaren det intratekalt för att undvika allvarliga biverkningar av oral administrering: Om det tas oralt måste baclofen tas i en mycket hög dos, eftersom den aktiva substansen annars skulle komma dit i en för låg koncentration där den borde göra sitt jobb. Patienter med multipel skleros placeras i en ryggmärgskateter med en datorstyrd pump som används för att permanent leverera baclofen till kroppen i en mycket lägre dos än när den ges oralt. Pumpdepot kan fyllas igen genom huden efter behov.

Den aktiva ingrediensen fungerar på ryggmärgsreflexbågarna genom att imitera GABA-receptors antispasmodiska effekt på Renshaw-cellerna.

Om baclofen administreras oralt är det ineffektivt senast 4 timmar. Kroppen utsöndrar den i stort sett oförändrad i urinen. Som en klinisk studie från 1990-talet visar, hos alkoholberoende personer som också lider av depression och / eller ångeststörningar, som en antagonist mot GABA-receptorerna, bekämpar den uppenbarligen den begär som är så fruktad av missbrukare, dvs önskan om ämnet . Den har samma höga effektivitetsnivå som till exempel diazepam - men utan att ha så skadliga biverkningar som den här. Ytterligare kliniska studier och innovativa avbildningstekniker stödjer effektiviteten av baclofen hos alkoholberoende.

Till skillnad från Frankrike, där preparatet har godkänts för denna ansökan i flera år, kan det i Tyskland endast användas som en off-label. Baclofen var också effektivt vid behandling av depression och ångest i djurstudier.

Risker och biverkningar

Trötthet, sömnighet, dåsighet och illamående är mycket vanliga vid användning av baclofen. Depression, mardrömmar, och hos äldre också förvirring, huvudvärk, skakningar, ostabil gång, svimmelhet, sömnstörningar, suddig syn och andra synstörningar, minskad hjärtfunktion, lågt blodtryck, kräkningar, diarré, förstoppning, stark urinering, utslag, muskelsvaghet och svettning har observerats ofta .

Medlet bör inte användas i fall av överkänslighet mot den aktiva ingrediensen, allvarlig njurskada, Parkinsons sjukdom, hjärtsjukdom orsakad av skada och reumatism. Baclofen ska endast administreras oralt till gravida kvinnor efter en noggrann bedömning av risk / nytta, eftersom den aktiva ingrediensen kan passera i moderkakan. Det finns också i bröstmjölken hos ammande kvinnor. Även om baclofen ännu inte har skadat spädbarn, används läkemedlet bäst i låga doser, om inte alls.

Baclofen-mediciner tas gradvis innan de slutar för att undvika negativa effekter som förvirring, illusioner, kramper och koncentrationssvårigheter. Baclofen ökar effekterna av antihypertensiva medel, andra muskelavslappnande medel, psykotropa läkemedel, smärtstillande medel och vissa antidepressiva medel. Samtidig administrering av medel som innehåller dopamin kan leda till illusioner. För att undvika oförutsedda risker får det inte tas med alkohol under några omständigheter.