Arhalofenate

När den kliniska utvecklingen är klar och beredningen Arhalofenate Om det har nödvändiga godkännanden, bör det användas vid behandling av typ 2-diabetes. Djurförsök har visat att inte bara blodsockernivån utan också triglyceridnivån i blodomloppet effektivt kan sänkas. Men denna mekanism är fortfarande till stor del outforskad.

Vad är arhalofenat?

Läkemedlet arhalofenat är för närvarande fortfarande i klinisk utveckling och ska användas i framtiden som ett antidiabetikum för patienter som lider av typ 2-diabetes. Denna beredning är en så kallad partiell agonist, som upptar en viss receptor enligt lås och nyckelprincipen och delvis ersätter eller imiterar en sändare. Till skillnad från agonister kan partiella agonister inte fullständigt utlösa den önskade effekten i en cell.

Partiella agonister såsom arhalofenat utvecklas när den maximala effekten som kan uppnås med en antagonist inte önskas i terapi, till exempel av säkerhetsskäl. Det amerikanska företaget Metabolex ansvarar för den kliniska utvecklingen av beredningen. Hittills har det redan visats i djurförsök att beredningen kan sänka blodsockernivån och triglyceridnivån i blodet.

Farmakologisk effekt

Den aktiva ingrediensen arhalofenat är ett förläkemedel. Detta innebär att arhalofenatet i sig inte har någon farmakologisk effekt. Detta utvecklas först efter att det har omvandlats till en aktiv ingrediens genom ämnesomsättningen. Arholfenat uppnår den önskade effekten via peroxisomproliferatoraktiverade receptorer, som är belägna direkt i cellkärnan och reglerar ett stort antal gener här. Dessa receptorer aktiveras av så kallade ligander, som specifikt binder till en viss receptor.

Till skillnad från substrat kan ligander inte konverteras av respektive målmolekyl. Men de kan mycket väl ändra dess molekylstruktur. Djurförsök har visat att arhalofenat effektivt kan sänka blodsockernivåerna. Det har därför en indirekt effekt på insulinet, som bildas i bukspottkörteln och har främst uppgiften att sänka blodsockernivån i människokroppen. Det gör detta genom att stimulera cellerna att ta upp mer glukos från blodet.

En annan effekt som har observerats är att arhalofenat också kan sänka triglyceridnivån i blodet. Triglyceridnivåerna i blodet spelar en viktig roll i diagnosen av sjukdomar. En förhöjd triclycerolnivå kan indikera att en metabolisk störning eller en annan sjukdom, såsom en njursjukdom, är närvarande. Mekanismen genom vilken arhalofenat sänker triglyceridnivåerna är emellertid fortfarande okänd.

Medicinsk applikation och användning

När de kliniska prövningarna är slutförda och arhalofenat har godkänts, kommer det att användas för att behandla patienter med typ 2-diabetes - även känd som diabetes mellitus. Denna sjukdom, också populärt känd som diabetes, är en metabolisk sjukdom. Detta manifesterar sig bland annat genom symptom på att socker utsöndras i urinen. På grundval av detta symptom kunde den engelska doktorn Thomas Willis diagnostisera diabetes 1645 med smakprov av urinen.

Diabetes av typ 2 är en samlingsbeteckning för olika metaboliska störningar som har hyperglykemi som huvudfynd. Hos de drabbade patienterna störs regleringen av näringsglukosen. I de tidiga stadierna klagar patienter ofta över en torr mun och en relativt stor känsla av törst. Om sjukdomen inte behandlas kan den leda till synstörningar och i extrema fall till och med ett hyperglykemiskt koma.

Detta inträffar med en relativ insulinbrist och kräver omedelbar behandling genom en slutenvård på sjukhuset.

Långvariga konsekvenser av en obehandlad diabetessjukdom kan leda till andra sjukdomar, såsom synförlust, njursvikt eller till och med en stroke. Behandlingen av diabetes sker genom medicinsk reglering av glukosnivån. Till exempel genom att ge insulin eller genom att stimulera kroppens egen insulinproduktion.

Risker och biverkningar

Eftersom preparatet arhalofenat fortfarande befinner sig i det kliniska utvecklingsstadiet är inga risker eller biverkningar kända.